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恩替卡韦(ECV)

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日期:2006-12-12 来源:景天阁·健康资讯
内容提示:新的抗HBV核苷类似物是当前研究的热点,但目前已在临床应用或正在临床验证的还只有泛昔洛韦、阿地福韦和恩替卡韦。恩替卡韦是鸟嘌呤核苷类似物,由恩替卡韦的三磷酸盐抑制病毒聚合酶,在HepG2.2.15细胞中能抑制HBV复制。在土拨鼠模型中能抑制土拨鼠肝炎病毒(WHV)。恩替卡韦阻断嗜肝DNA病毒复制的3个时期:引导、反转录...

新的抗HBV核苷类似物是当前研究的热点,但目前已在临床应用或正在临床验证的还只有泛昔洛韦、阿地福韦和恩替卡韦;洛布卡韦因严重的不良反应未能通过验证。

恩替卡韦是鸟嘌呤核苷类似物,由恩替卡韦的三磷酸盐抑制病毒聚合酶,在HepG2.2.15细胞中能抑制HBV复制;在土拨鼠模型中能抑制土拨鼠肝炎病毒(WHV)。恩替卡韦阻断嗜肝DNA病毒复制的3个时期:引导、反转录和DNA依赖的DNA合成。恩替卡韦对底物dGTp的竞争从而抑制p基因,并以很高的亲和性与p基因结合。有很强的抗病毒活性(ECso=3.71nmol/L)。

慢性感染的土拨鼠口服ECV0.1mg/(kg·d),4周内病毒聚合酶水平与治疗前比较降低1000倍,3个月治疗后pCR不能检出病毒。但治疗停止后WHV病毒血症又回至治疗前水平。小样本的临床试验认为恩替卡韦小剂量o,1me/d即可,疗程需24周。治疗期间血清病毒可降至检测线以下,部分病例HBeAg转换。未见重要不良反应,但有10%以上的病例ALT增高超过治疗前3倍。

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