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苯巴比妥(phenobarbital)

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日期:2006-12-12 来源:景天阁·健康资讯
内容提示:作用机制:(1)诱导脲嘧啶二磷酸葡萄糖醛酸转移酶,促使胆红素与葡萄糖醛酸结合,加速其从肠道和尿中排泄。主要用以治疗肝内胆汁淤滞,苯巴比妥对肝脏有轻微损害,对肝功损害较重的慢性肝病须慎用。苯巴比妥(phenobarbital)【别名】鲁米那等。【主要成分】苯巴比妥。

它是长效的镇静催眠剂,因是酶诱导剂,在肝病时可用于退黄。

作用机制:

(1)诱导脲嘧啶二磷酸葡萄糖醛酸转移酶,促使胆红素与葡萄糖醛酸结合,加速其从肠道和尿中排泄;

(2)诱导肝内Y蛋白,促进胆红素运输;

(3)诱导毛细胆管膜上的Na+/K+-ATp酶活性,使胆汁分泌增加,诱导胆固醇降解酶,促使胆固醇分解成胆酸排出体外,从而增加胆汁和胆酸的生成。

临床应用:剂量30-60mg,每日3次,通常5-7日黄疸开始下降,2周血清胆红素水平可下降40%-60%,疗程4-8周。主要用以治疗肝内胆汁淤滞,苯巴比妥对肝脏有轻微损害,对肝功损害较重的慢性肝病须慎用。

苯巴比妥(phenobarbital)

【别名】鲁米那等。

【主要成分】苯巴比妥。

【药理作用】为长效巴比妥类,具有镇静、催眠、抗惊厥作用。并可抗癫痫,对癫痫大发作与局限性发作及癫痫持续状态有良效;对癫痫小发作疗效差;而对精神运动性发作则往往无效,且单用本药治疗时还可能使发作加重。本品还有增强解热镇痛药之作用,并能诱导肝脏微粒体葡萄糖醛酸转移酶活性,促进胆红素与葡萄糖醛酸结合,降低血浆胆红素浓度,治疗新生儿脑核性黄疸。口服易被吸收。可分布于各组织与体液,但进入脑组织慢。口服需0.5~1小时才起效。肝脏转化物及部分原形(约30%)经肾排出体外,肾小管有再吸收作用,使作用持续时间延长。

【适应证】用于镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫,麻醉前给药,与解热镇痛药配伍应用,以增强其作用。也用于新生儿脑核性黄疸的治疗。

【不良反应】常见为困倦、头晕、精神不振和宿醉症状。本类药物常可出现过敏反应,如皮炎、红斑,严重可出现皮肤疱疹、剥脱性皮炎哮喘等。

【禁忌证】严重肺功能不全(如肺气肿)、支气管哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制者慎用或禁用;严重肝肾功能不全者、肝硬化者禁用。

【用法用量】口服,常用量,15~150mg/次,30~200mg/日。极量,1次250mg,1日500mg。镇静、抗癫痫:15~36mg/次,3次/日。催眠:30~90mg/次,睡前服1次。

【注意事项】

1、用药后可出现头晕、困倦等后遗效应,久用可产生耐受性及依赖性。多次连用应警惕蓄积中毒。

2、少数患者可出现皮疹、药热、剥脱性皮炎过敏反应。

3、长期用于治疗癫痫时不可突然停药,以免引起癫痫发作,甚至出现癫痫持续状态。

4、一般应用5~10倍催眠量时可引起中度中毒,10~15倍则重度中毒,血浓度高于8~10mg/100ml时,有生命危险。急性中毒症状为昏睡,进而呼吸浅表,通气量大减,最后呼吸衰竭而死亡。

5、本品或其他巴比妥类药物中毒的急救:口服本品未超过3小时者,可用大量温生理盐水或1∶2000的高锰酸钾溶液洗胃(注意防止液体流入气管内,以免引起吸入性肺炎)。洗毕,再以10~15g硫酸钠(忌用硫酸镁)导泻。并给予碳酸氢钠或乳酸钠碱化尿液,减少在肾小管中的重吸收,加速药物排泄。亦可用甘露醇等利尿剂增加尿量,促进药物排除。又因呼吸抑制所致的呼吸性酸中毒时,可促进药物进入中枢,加重中毒反应,因此保证呼吸道通畅尤为重要,必要时进行气管切开或气管插管,吸氧或人工呼吸。亦可适当给予中枢兴奋药。血压偏低时,可静滴葡萄糖盐水或低分子右旋糖酐。

6、苯巴比妥为肝药酶诱导剂,因此可使双香豆素、氢化可的松、地塞米松、睾丸酮、雌激素、孕激素、口服避孕药、氯丙嗪、氯霉素、多西环素、灰黄霉素、地高辛、洋地黄毒苷及苯妥英钠等药,合用时代谢加速,疗效降低;也可使在体内活化的药物作用增加,如环磷酰胺等。

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