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溴乙烯尿苷

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日期:2006-11-16 来源:景天阁·健康资讯
内容提示:【别名】溴乙烯尿苷,溴夫定【药理作用】为嘧啶核苷衍生物。经病毒的胸苷激酶催化成单磷酸衍生物,再经病毒的胸苷酸激酶(thymidylatekinase)作用进一步转化成双磷酸衍生物,其三磷酸衍生物竞争性抑制病毒DNA的复制,自身不像阿昔洛韦那样结合进病毒的DNA中,而是转变成为三磷酸脱氧胸苷。大部分药物以原形从尿中排..


【别名】溴乙烯尿苷,溴夫定
【药理作用】为嘧啶核苷衍生物。可抑制VZV,其效力为阿昔洛韦的1000倍。在体外,可对抗HSV-I和EBV,但对HSV-2或CMV无效。被HSV感染细胞吸收的浓度是正常细胞的40倍,有较好的选择性。经病毒的胸苷激酶催化成单磷酸衍生物,再经病毒的胸苷酸激酶(thymidylatekinase)作用进一步转化成双磷酸衍生物,其三磷酸衍生物竞争性抑制病毒DNA的复制,自身不像阿昔洛韦那样结合进病毒的DNA中,而是转变成为三磷酸脱氧胸苷。
【药代动力】口服吸收好。每日单剂口服40mg后,高峰与低谷血药浓度分别为1.8μg/ml和0.2μg/m1。t1/2为5~7h。大部分药物以原形从尿中排泄,5%以下以代谢物溴乙烯尿苷(BVU)排泄。
【适应症】本品的口服和静注的给药方式正在美国研究。本品对免疫力受损病人的带状疱疹的治疗和对免疫力正常的成人的带状疱疹,水痘的治疗正处于临床试验中。40mg/次,1次/d,治疗HIV感染的成人的带状疱疹要比高剂量的阿昔洛韦效果好。
【不良反应】短期口服使用,通常耐受性好。常见不良反应为头痛、恶心、呕吐、腹泻等。肝酶提高。长期大剂量服用在啮齿动物试验中发现肝和睾丸肿大.

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