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西地那非

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日期:2006-11-16 来源:景天阁·健康资讯
内容提示:一氧化氮(NO)是引起海绵体平滑肌松弛和勃起的主要介质。本品为磷酸二酯酶(PDE)V选择性抑制剂,能增强在性刺激下NO释放引起的阴茎勃起生理反应。NO从神经末梢和内皮细胞释放出来与海绵体平滑肌上的受体结合,激活细胞内可溶性鸟苷酸环化酶,后者在Mn2+参与下,促使三磷酸鸟苷(GTP)变为环单磷酸鸟苷(cGMP),cGMP激活...


【别名】西地那非,柠檬酸喜地纳芬,伟哥,万艾可

【外文名】Sildenafil,Viagra

【药理作用】本品为1998年月4月美国首次上市的第1个口服抗阳萎药。许多研究业已证明。一氧化氮(NO)是引起海绵体平滑肌松弛和勃起的主要介质。本品为磷酸二酯酶(pDE)V选择性抑制剂,能增强在性刺激下NO释放引起的阴茎勃起生理反应。NO从神经末梢和内皮细胞释放出来与海绵体平滑肌上的受体结合,激活细胞内可溶性鸟苷酸环化酶,后者在Mn2+参与下,促使三磷酸鸟苷(GTp)变为环单磷酸鸟苷(cGMp),cGMp激活蛋白激酶G(pKG)和小部分蛋白激酶A(pKA),激活的pKG和pKA通过活化Ca2+泵使细胞内游离Ca2+水平降低,从而导致海绵体平滑肌松弛,动脉血流入,阴茎充血、坚硬、勃起。在人海绵体组织和血管平滑肌中存在pDEV,能使cGMp水解为GMp,阻断使阴茎勃起的NO-cGMp途径。本品为pDEV选择性抑制剂,能防止cGMp的降解,从而能加强性兴奋的阴茎勃起反应。体外试验表明,本品对pDEV的选择性超过对pDE其他同工酶。它对涉及心脏收缩的pDEⅢ无作用,但在较高剂量时能抑制存在于视网膜内的pDEⅥ,影响视觉。

【药代动力】本品口服吸收迅速,30~120min达血药峰值,1h内奏效。生物利用度约40%。食物能明显降低本品吸收速度、程度和作用的发生。本品在肝脏主要经CYp3A4介导代谢为活性代谢物,约80%经粪便排泄,13%由尿排泄,在精液中排泄不到0.001%。母体药物和活性代谢物的半衰期均为4h。65岁以上老年男性、肝功能不全和肾功能严重损害病人,清除率降低。

【适应症】适用于治疗男性勃起障碍。

【用法用量】成年男性推荐启始剂量50mg,于性活动前约1h口服,以后的剂量按反应程度增减,最大剂量100mg;最大给药频率,1次/d。65岁以上老年病人、肝和肾功能不全病人以及服用CYp3A4抑制剂病人,起始剂量为25mg。

【不良反应】临床试验中最常见的不良反应为头痛、面部潮红、消化不良和肌肉疼痛,其次为鼻塞、腹泻、头晕和皮疹。偶见短暂性视力异常,通常为色辨别力损害或对光敏感性增加,发生率100mg剂量常高于50mg剂量。本品的不良反应有严重心脏事件(包括心肌梗死、突然心脏病死亡、室性心律失常、脑血管出血、短暂缺血性发作、高血压),癫疒间发作、忧虑、异常勃起(疼痛、勃起持续超过6h)、血尿、复视、短暂性视丧失、视力降低、眼渗血、眼烧灼、眼肿胀、眼内压升高、视网膜血管病或出血、玻璃体脱离/牵引和斑点性水肿。上述严重心脏事件大部分发生

【注意事项】(1)本品须在医生指导下使用。(2)最近发生过中风和心脏病发作、低血压或某些罕见的遗传性眼病和色素性视网膜炎病人禁用。(3)本品禁止与NO供体(如任何一种短效或长效硝酸酯类药物)合用,因为已有本品与NO供体合用引起严重低血压而导致死亡的报告。(4)有严重心血管病既往史不宜于性活动和严重肝损害病人,禁用本品。(5)本品具有全身血管舒张作用,能使健康志愿者仰臣位血压短暂降低(平均最大降低1.1/0.7kpa),尽管这种不良反应于正常情况下大多数病人很少发生,但必须谨慎,应细致考虑潜在心血管病的病人,使用本品是否会引起这种不良反应,特别是在结合性欲活动时。此外下列病人禁用本品:最近6个月内发生过心肌梗死、中风或危及生命的心律失常病人;静止时高血压病人(Bp大于22.7/14.7kpa);心衰或引起不稳定型心绞痛的冠状动脉病人。(6)严重肾损害、阴茎异常(成角型、海绵体纤维化、纤维性海绵体炎)、易发生异常勃起的病人(镰刀细胞贫血、多发性骨髓瘤、白血病)、活动性消化性溃疡和出血症病人慎用。(7)本品上市以来,勃起持续时间超过4h或异常勃起的不良反应报道虽少,但勃起持续如超过4h,应立即求医。(8)西咪替丁、红霉素、酮康唑、伊曲康唑和米贝雷地(mile-phdil)等CYp3A4抑制剂能减少本品代谢,增加本品血药浓度。利福平是临床上最强的CYp3A亚族酶诱导剂,能增强CYp3A4活性,降低本品的作用。(9)本品与高效抗逆转录病毒治疗(HAART)可能发生相互作用,因为在HAART方案中,一般包括使用的蛋白酶抑制也是CYp3A4抑制剂,能加强本品的作用,增加本品不良反应的可能。接受HAART病人,本品现行的推荐启始剂量为25mg。(10)本品与氨氯地平5mg或10mg口服合用有累加降压效应,病人收缩压和舒张压分别平均附加降低1.1kpa(8mmHg)和0.9kpa(7mmHg)与其他抗高血压药的相互作用尚未见报道。

【规格】片剂:每片含本品25mg、50mg或100mg。

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