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双唑泰栓

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日期:2006-11-16 来源:景天阁·健康资讯
内容提示:【外文名】Metronidazole,ClotrimazoleandChlorhexidineAcetateSuppositories【成分】本品为复方制剂,其组分为:每枚含甲硝唑0。甲硝唑:甲硝唑对大多数厌氧菌具强大的抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。【药代动力学..



【外文名】Metronidazole,ClotrimazoleandChlorhexidineAcetateSuppositories

【成分】本品为复方制剂,其组分为:每枚含甲硝唑0.2g、克霉唑0.16g、醋酸氯己定8mg。

【性状】本品为乳黄色鸭嘴形或弹头形栓剂。

【药理毒理】 1.甲硝唑:甲硝唑对大多数厌氧菌具强大的抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。此外,对阿米巴原虫和滴虫也有较强的杀灭作用。甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重 要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程,促使细胞死亡。抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应,使原虫的氮链发生断裂。 2.克霉唑:有抑菌作用,浓度高时也可具有杀菌作用。可抑制真菌麦角甾醇等固醇的生物合成;损伤真菌细胞膜核改变其通透性,致细胞内重要物质漏失;也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成;尚可抑制氧化和过氧化酶的活性,引起过氧化物在胞内过度积聚,导致真菌亚细胞结构变性和坏死。 3.醋酸氯己定:本品为抗菌消炎药,某些葡萄球菌、变异链球菌、唾液链球菌、白色念珠菌、大肠埃希菌和厌氧丙酸菌对本品高度敏感;嗜血链球菌中度敏感,变形杆菌属、假单孢菌属、克雷伯菌属和革兰阴性球菌则低度敏感。氯己定因带阳性电荷,可吸附于粘膜表面,逐渐从吸附部位弥散、释放,产生持续的抑菌作用。可吸附于细菌胞浆膜的渗透屏障,使细胞内容物漏出,低浓度抑制细菌,高浓度杀灭细菌。

【药代动力学】 本品为局部用药,部分经粘膜吸收。甲硝唑和克霉唑的吸收量分别约有相当于给药量的20%~25%和3%~10%,醋酸氯己定的吸收甚少。甲硝唑吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血-脑脊液屏障。60%~80%经肾排泄,其中20%为原形,其余为代谢物。少部分随粪便或从皮肤排泄。克霉唑吸收后在肝脏中代谢成无活性的代谢物后,随粪便和尿液排泄。

【适应症】 用于细菌性阴道炎、真菌性阴道炎、滴虫性阴道炎以及细菌真菌滴虫混合感染性阴道炎。

【用法用量】阴道给药。一次1枚,每晚1次,连用7日为一疗程。

【不良反应】偶见皮疹、阴道烧灼感、瘙痒或其他粘膜刺激症状。因本品可自粘膜吸收,长期大量使用后也可产生与全身用药相同的不良反应: 1.可引起癫痫发作和周围神经病变,后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些病例长期用药时可产生持续周围神经病变。 2.其他常见的不良反应有: (1)胃肠道反应,如恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉改变、口干、口腔金属味等。 (2)可逆性粒细胞减少。 (3)过敏反应,皮疹、麻疹、瘙痒等。 (4)中枢神经系统症状,如头痛、眩晕、晕厥、感觉异常、肢体麻木、共济失调和精神错乱等。 (5)其他有血清氨基转移酶升高、发热、膀胱炎、排尿困难、尿液颜色发黑等,均属可逆性,停药后自行恢复。

【禁忌症】对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病患者禁用。

【注意事项】 1.月经期间不能使用。 2.使用中若出现过敏症状或中枢神经系统不良反应,应立即停药。 3.肝、肾功能减退者应慎用。 4.治疗阴道滴虫病时,需同时治疗其性伴侣。 5.用药期间不应饮用含酒精的饮料。 6.避免本品接触眼睛。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物实验发现,甲硝唑和克霉唑腹腔或口服给药后,对胎仔均有毒性。而目前对孕妇和哺乳期妇女尚缺乏足够和严密的对照研究,因此,孕妇禁用,哺乳期妇女应用本品时应停止哺乳。

儿童用药】儿童应慎用。

【老年患者用药】老年人由于肝功能减退,应用本品时药代动力学有所改变,因此应慎用。

【药物相互作用】 1.氯己定与肥皂、碘化钾等有配伍禁忌。与硼砂、碳酸氢盐、碳酸盐、氧化物、枸橼酸盐、磷酸盐和硫酸盐也有配伍禁忌。 2.本品与土霉素合用时,后者可干扰甲硝唑清除阴道滴虫的作用。 3.长期大量使用经粘膜吸收后,也可产生与全身用药相似的药物相互作用,如抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢、干扰双硫仑代谢及血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶测定结果、与肝微粒体酶诱导剂或抑制剂合用,可加快或减慢本品在肝内的代谢等。

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