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硫酸阿巴卡韦

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日期:2006-11-16 来源:景天阁·健康资讯
内容提示: 【别名】赛进、硫酸阿巴卡韦,阿波卡伟【外文名】Abacavir Sulfate , Ziagen【药理毒理】本品是一个新的碳环2‘-脱氧鸟 苷核苷类药物,其口服生物利用度高,易渗入中枢神 经系统。与其他核苷类逆转录酶抑制剂一样,它是 一个无活性的前药,在体内经4个步骤代谢成为具 活性的三磷酸酯,并通过以下2条途径发挥抑制人 免疫缺..


【别名】赛进、硫酸阿巴卡韦,阿波卡伟

【外文名】AbacavirSulfate,Ziagen

【药理毒理】本品是一个新的碳环2'-脱氧鸟苷核苷类药物,其口服生物利用度高,易渗入中枢神经系统。与其他核苷类逆转录酶抑制剂一样,它是一个无活性的前药,在体内经4个步骤代谢成为具活性的三磷酸酯,并通过以下2条途径发挥抑制人免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶的作用: ①竞争性地抑制2'-脱氧乌苷三磷酸酯(dGTp)(DNA合成片段之一)结合进入核酸链。 ②通过阻止新碱基的加入而有效地终止DNA链的合成。

【适应证】与其他抗爱滋病药物联合应用,治疗HIV感染的成年患者及3个月以上儿童患者。

【不良反应】主要有恶心、呕吐、不适及疲劳,口服液有轻微的胃肠道反应,没有引起胰腺炎、骨髓抑制、肾异常的病例。

【相互作用】①由于其独特的代谢途径,本品对大多数细胞色素p450异构体无诱导及抑制作用,临床研究也未发现肝诱导作用,因此本品与其他药物发生相互作用的可能性较低。 ②体外研究已证实,本品与那些抑制或被细胞色素p450同功酶代谢的药物如酮康唑及现有的HIV蛋白酶抑制剂和非核苷类逆转录酶抑制剂无药物相互作用。而其他常用于抗HIV感染的药物如cotrimoxazole及大多数抗结核药物与本品的代谢途径不同,因此不改变本品的代谢。 ③本品与大多数抗爱滋病药物如齐多夫定,奈韦拉平,拉米呋啶等有协同作用。 ④研究发现,乙醇与本品之间无药代动力学的相互影响,因此饮酒的患者无须调整剂量。

【用法用量】成人的推荐剂量为300mg(1片),每日2次。可在进食或不进食时服用。对于不宜服用片剂的病人,尚有口服溶液可供选择。 肾损害:肾功能不良的病人服用本品不必调整剂量,但晚期肾病患者应避免服用。 肝损害:阿巴卡韦主要经肝脏代谢。轻度肝脏受损患者不需调整剂量。对于中度肝脏受损患者,尚无服用本品的支持性资料,因此上述病人应避免使用。严重肝功能受损患者应禁止服用。

【注意事项】妊娠分级:C。任何已知对阿巴卡韦过敏,或对阿巴卡韦片中任何成份过敏的病人禁用本品。禁用于严重肝功能受损的病人。

【规格】片剂:300mg;口服液:20mgmL/支

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