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盐酸莫索尼定

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日期:2006-11-16 来源:景天阁·健康资讯
内容提示: 【别名】盐酸莫索尼定片,莫索尼定【外文名】Moxonidine Hydrochloride Tablets【性状】本品为薄膜衣片,除去膜衣显白色。【药理毒理】 莫索尼定是新型的中枢降压药,它是一种对咪唑啉I1受体具有高度亲和力的选择性激动剂。根据不同的种属、组织和所用的配体,本品对咪唑啉I1受体的选择性比对α2肾上腺素受体的选择性可高..


【别名】盐酸莫索尼定片,莫索尼定

【外文名】MoxonidineHydrochlorideTablets

【性状】本品为薄膜衣片,除去膜衣显白色。

【药理毒理】 莫索尼定是新型的中枢降压药,它是一种对咪唑啉I1受体具有高度亲和力的选择性激动剂。根据不同的种属、组织和所用的配体,本品对咪唑啉I1受体的选择性比对α2肾上腺素受体的选择性可高达600倍,在体内与中枢咪唑啉I1受体的结合明显与血压下降程度有关。动物实验时用一种对咪唑啉受体位点有亲和力的α2肾上腺素受体拮抗剂预处理后,可抵消本品引起的血压下降。体外本品是一种α2肾上腺素受体选择性激动剂,比对α1肾上腺素受体结合强达288倍。本品的降压作用与α2肾上腺素受体结合无明显关系。小鼠药理实验显示:本品可减少自主活动次数,协同戊巴比妥促进小鼠睡眠,抑制中枢神经系统活动;它在降压同时减慢心率,但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。大鼠的毒性实验显示:随所用剂量的增加,会出现松毛、少动和体重增长缓慢等一般药物反应;尿液检查异常;肝酶的升高;病理组织学异常主要见于肾脏和心脏。停药四周以后大部分异常指标可恢复。小鼠的毒性实验显示:一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg;一次静脉注射LD50为37mg/kg;对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外,其余脏器无明显变化。

【药代动力学】 本品口服吸收较快,0.3~1小时血药浓度达峰值,生物利用度约为88%。本品没有首过效应,58~60%的原型化合物经肾脏排泄,只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢,主要产物为4,5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学。

【适应症】轻、中度原发性高血压

【用法与用量】 本品应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始,即0.2mg,每天1次,于早晨服用。若不能达到预期效果,可在三周内将剂量调至每日0.4mg,早晨服用或早晚各0.2mg。单次剂量不得超过0.4mg或日剂量不超过0.6mg。轻、中度肾功能不全者,单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超过0.4mg。

【不良反应】 治疗开始时可出现口干、疲乏和头痛等症状;偶见头晕、失眠和下肢无力感等。极少产生胃肠道不适,个别有皮肤过敏反应。

【禁忌症】1.病窦综合症2.II和III度窦房或房室传导阻滞3.心动过缓,休息状态下脉搏在每分钟50以下4.严重心律失常5.严重心功能不全6.不稳定型心绞痛7.严重肝病8.中度以上肾功能不全患者(肾小球滤过率在30ml/分钟以下)9.血管神经性水肿10.间歇性跛行、雷诺氏综合症、巴金森氏综合症、癫痫青光眼

【注意事项】 1.轻度肾功能不全的患者,在服用本品时应监控其降压效果。 2.对本品过敏时应停药。 3.开车或操纵机器者应谨慎,可能影响其驾驶或操纵能力。 4.与β阻断剂合用时,应先服用β阻断剂,然后隔一定时间再服本品。 5.尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化,但建议长期服用本品时,勿采取突然停药的措施。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药】16岁以下儿童禁用。

【老年患者用药】老年患者须慎用,用初始剂量宜小,因为他们对药物的敏感性有时难以估计。

【药物相互作用】 1.与β阻断剂合用时,开始时即产生降压,然后有较强的反跳现象出现。 2.与其他降压药合用可增强本品的降压效果。 3.与苄唑啉合用时,能削弱本品的降压作用。 4.与酒精、镇静药或麻醉药合用时,能增强其降压效果。

【规格】0.2mg

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