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二乙脲心安

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日期:2006-11-16 来源:景天阁·健康资讯
内容提示: 【别名】塞利洛尔,二乙脲心安,塞利心安,盐酸塞利洛尔【外文名】 Celiprolol,CARDEM,SELECTOL,CORLIPROL【药理毒理】本品是一种高选择性β-受体阻滞剂,通过阻滞β1受体,扩张血管,降低血压。本品高选择性地和心肌细胞膜上β1受体结合,其亲和力比支气管和血管平滑肌β2受体强20~30倍。对健康人,本品不能逆转β2受...


【别名】塞利洛尔,二乙脲心安,塞利心安,盐酸塞利洛尔

【外文名】Celiprolol,CARDEM,SELECTOL,CORLIpROL

【药理毒理】本品是一种高选择性β-受体阻滞剂,通过阻滞β1受体,扩张血管,降低血压。本品高选择性地和心肌细胞膜上β1受体结合,其亲和力比支气管和血管平滑肌β2受体强20~30倍。能降低休息和运动时的心率与心输出量,降低运动时的收缩压,抑制异丙肾上腺素诱导的心动过速。对健康人,本品不能逆转β2受体介导的异丙肾上腺素的血管舒张效应。本品有内在拟交感活性,不增加呼吸道阻力,扩张外周血管,改善血液循环。本品无膜稳定化作用也不抑制心肌收缩力,比其它无内源拟交感活性的β受体阻滞剂引起窦性心动过缓的可能性要小。本品能通过胎盘屏障。

【药代动力学】本品口服后大约有30%能被吸收,服药后2~4小时血药浓度达峰值。约30%的本品以可逆方式和血浆蛋白结合,消除半衰期为2~3小时。本品能通过胎盘屏障,在体内不被代谢,以原形排出,其中10%从尿中、85%从粪便中排出。

【适应症】轻、中度高血压。

【用法用量】口服:一次0.1~0.3g,一日一次,早上服或遵医嘱。

【不良反应】可有头痛、头晕、乏力、困倦、嗜睡及恶心,一般反应轻微,偶见心悸、震颤,通常无需停药,罕见抑郁症过敏反应。如果出现支气管痉挛、皮疹等与β-阻滞剂有关的副反应时应停药。

【注意事项】 (1)除对心脏的β受体(β1受体)有阻断作用外,对支气管及血管平滑肌的β受体(β2受体)亦有阻断作用,可引起支气管痉挛及鼻粘膜微细血管收缩,故忌用于哮喘及过敏性鼻炎病人。 (2)忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人。充血性心力衰竭病人(继发于心动过速者除外),须等心衰得到控制后始可用本品。不宜与抑制心脏的麻醉药(如乙醚)合用。 (3)有增加洋地黄毒性的作用,对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的病人忌用。 (4)不宜与单胺氧化酶抑制剂(如帕吉林)合用。 (5)本品剂量的个体差异较大,宜从小到大试用,以选择适宜的剂量。长期用药时不可突然停药。 (6)副作用可见乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等,须注意。

【规格】片剂:200mg

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