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福辛普列钠

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日期:2006-11-16 来源:景天阁·健康资讯
内容提示: 【药理作用】本品在肝内水解为福辛普利拉,福辛普利拉是一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ,结果使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。福辛普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低。本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或后负荷,减低肺毛细血管楔压或前...


【药理作用】本品在肝内水解为福辛普利拉,福辛普利拉是一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ,结果使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。福辛普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低。本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或后负荷,减低肺毛细血管楔压或前负荷,也降低血管阻力,从而改善心排血量。

【药代动力学】口服本品后约吸收36%,食物可影响其吸收的速度,但不影响其吸收量。本品吸收后75%在肝和胃肠道黏膜处水解生成活性代谢产物福辛普利拉,其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。口服本品单剂后1小时内起作用,2~4小时达峰作用,作用维持约24小时。本品44%~50%经肾清除,46%~50%经肝清除后从肠道排泄;血液透析时和腹膜透析时本品的清除量分别为尿素清除的2%和7%。

【适应症】用于治疗高血压或心力衰竭,可单独应用或与其他药物(如利尿药)合用。

【用法用量】给药剂量须遵循个体化原则,按疗效调整。心力衰竭病人已用强心苷和利尿剂,有水、钠缺失者,开始用本品时应采用小剂量。

【不良反应】(1)较常见的不良反应有:头痛、眩晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。 (2)少见的不良反应有:症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。神经管性水肿罕见,如出现即应停药。 (3)尚未发现本品有致突变和致癌作用。

【禁忌】 (1)对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者忌用本品。 (2)孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者忌用。

【注意事项】 (1)下列情况慎用本品 ①自身免疫性疾病(如严重系统性红斑狼疮):此时发生白细胞或粒细胞减少的机会增多。 ②骨髓抑制。 ③脑或冠状动脉供血不足,可因血压降低而加重缺血。 ④血钾过高。 ⑤肾功能障碍使血钾升高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留。 ⑥肝功能障碍使本品在肝内的代谢减低。 ⑦严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者,首剂应用本品可能发生突然而严重的低血压。 (2)对诊断的干扰用本品时可有如下情况 ①血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现。 ②偶有血清肝脏酶增高。 ③血钾轻度增高,尤其在有肾功能障碍者。 (3)用本品期间随访检查 ①对有肾功能障碍或有白细胞缺乏的病人,最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次,此后定期检查。 ②尿蛋白检查,每月1次。 (4)本品的降压作用在立位与卧位相同。 (5)对原用利尿药治疗者,开始用本品前停用利尿药2~3天,但严重或恶性高血压例外,此时用本品小剂量,在观察下小心增加剂量。 (6)用药期间发生血管性水肿时应停药,并皮下注射肾上腺素,静脉注射氢化可的松。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 (1)本品可透过胎盘,在妊娠中、晚期应用可致胎儿损害,甚至死亡,故不宜在此时应用。 (2)福辛普利拉可分布入乳汁,但尚未发生问题。

儿童用药】 对小儿用药的研究不充分。在新生儿婴儿,会有引起少尿和神经异常的危险,可能与本品引起血压降低后肾与脑缺血有关。

【老年患者用药】老年患者不需减量。

【药物相互作用】(1)与利尿药同用时降压作用增大,可能引起严重低血压,故原用利尿药者应停药或减量,本品开始用小剂量,逐渐调整剂量。(2)与其他扩血管药同用可能致低血压,如打算合用,应从小剂量开始。(3)与潴钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。(4)非甾体类抗炎止痛药(尤其是吲哚美辛)可抑制肾前列腺素合成并引起水、钠潴留,与本品同用时可使本品的降压作用减弱。(5)与其他降压药同用时降压作用加强,其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用,与b-受体阻滞药呈较小的相加作用。

【药物过量】用本品过量时,可通过扩容来纠正低血压。

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