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卡托普利片

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日期:2006-11-16 来源:景天阁·健康资讯
内容提示:【药理作用】本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低外周血管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。5mg,每日2~3次,按需要1~2周内增至50mg,每日2~3次,疗效仍不满意时可加用其他降压药。2.小儿常用量降压与治疗心力衰..


【性状】本品为白色或类白色糖衣片,除去糖衣后显白色或类白色。

【药理作用】本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低外周血管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者,本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。

【药代动力学】本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1~1.5小时达血药峰浓度。持续6~12小时。血循环中本品的25%~30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%~50%以原形排出,其余为代谢物,可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌,可以通过胎盘。

【适应症】(1)高血压。(2)心力衰竭。

【用法用量】 视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用,给药剂量须遵循个体化原则,按疗效而予以调整。 1.成人常用量 (1)高血压,口服一次12.5mg,每日2~3次,按需要1~2周内增至50mg,每日2~3次,疗效仍不满意时可加用其他降压药。 (2)心力衰竭,开始一次口服12.5mg每日2~3次,必要时逐渐增至50mg,每日2~3次,若需进一步加量,宜观察疗效2周后再考虑;对近期大量服用利尿剂,处于低钠/低血容量,而血压正常或偏低的患者,初始剂量宜用6.25mg每日3次,以后通过测试逐步增加至常用量。 2.小儿常用量 降压与治疗心力衰竭,均开始按体重0.3mg/kg,每日3次,必要时,每隔8~24小时增加0.3mg/kg,求得最低有效量。

【不良反应】 (1)较常见的有: ①皮疹,可能伴有瘙痒和发热,常发生于治疗4周内,呈斑丘疹或麻疹,减量、停药或给抗组胺药后消失,7%~10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性; ②心悸,心动过速,胸痛; ③咳嗽; ④味觉迟钝。 (2)较少见的有: ①蛋白尿,常发生于治疗开始8个月内,其中1/4出现肾病综合症,但蛋白尿在6个月内渐减少,疗程不受影响; ②眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足时; ③血管性水肿,见于面部及手脚; ④心率快而不齐; ⑤面部潮红或苍白。 (3)少见的有:白细胞与粒细胞减少,有发热、寒战,白细胞减少与剂量相关,治疗开始后3~12周出现,以10~30天最显著,停药后持续2周。

【禁忌】对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。

【注意事项】 (1)胃中食物可使本品吸收减少30%~40%,故宜在餐前1小时服药。 (2)本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现,偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾,与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。 (3)下列情况慎用本品: ①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多; ②骨髓抑制; ③脑动脉或冠状动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧; ④血钾过高; ⑤肾功能障碍而致血钾增高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留; ⑥主动脉瓣狭窄,此时可能使冠状动脉灌注减少; ⑦严格饮食限制钠盐或进行透析者,此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。 (4)用本品期间随访检查: ①白细胞计数及分类计数,最初3个月每2周一次,此后定期检查,有感染迹象时随即检查; ②尿蛋白检查每月一次。 (5)肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿剂。 (6)用本品时蛋白尿若渐增多,暂停本品或减少用量。 (7)用本品时若白细胞计数过低,暂停用本品,可以恢复。 (8)用本品时出现血管神经水肿,应停用本品,迅速皮下注射1∶1000肾上腺素0.3~0.5ml。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 (1)本品能通过胎盘。 (2)本品可排入乳汁,其浓度约为母体血药浓度的1%,故授乳妇女应用必须权衡利弊。 (3)孕妇吸收ACEⅠ可影响胎儿发育,甚至引起胎儿死亡,孕妇禁用。

儿童用药】曾有报告本品用于婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐,故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。

【老年患者用药】老年人对降压作用较敏感,应用本品须酌减剂量。

【药物相互作用】 (1)与利尿药同用使降压作用增强,但应避免引起严重低血压,故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小剂量,逐渐调整剂量。 (2)与其他扩血管药同用可能致低血压,如拟合用,应从小剂量开始。 (3)与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。 (4)与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用,将使本品降压作用减弱。 (5)与其他降压药合用,降压作用加强;与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用:与b阻滞剂呈小于相加的作用。

【药物过量】逾量可致低血压,应立即停药,并扩容以纠正,在成人还可用血液透析清除。

【规格】(1)12.5mg(2)25mg

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