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马来酸噻吗洛尔片

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日期:2006-11-16 来源:景天阁·健康资讯
内容提示: 【药理作用】本品为β肾上腺能受体拮抗剂,无抑制心肌作用和内源拟交感活性。并降低β受体激动剂所致的正性变力、正性变时、支气管及血管扩张作用。此降低作用的程度与交感紧张性及其在受体部位的浓度成正比。还可降低健康人及心脏病病人的心排血量。


【药理作用】本品为β肾上腺能受体拮抗剂,无抑制心肌作用和内源拟交感活性。临床药理研究证实β受体拮抗剂可改变静息心率及对体位改变时心率的反应,抑制异丙肾上腺素引起的心动过速,改变对瓦尔萨瓦尔试验的反应,减少活动时心率和血压的变化。并降低β受体激动剂所致的正性变力、正性变时、支气管及血管扩张作用。此降低作用的程度与交感紧张性及其在受体部位的浓度成正比。还可降低健康人及心脏病病人的心排血量。对于有严重心肌损害的病人,β阻滞剂可降低交感神经系统维持必要心功能所产生的兴奋作用。其作用于支气管及细支气管,可引起气道阻力增加。此作用对于哮喘及其他有支气管痉挛情况的病人具有潜在危险性。

【药代动力学】口服吸收约为90%。服后1至2小时作用达峰值。半衰期T1/2为4小时,部分在肝脏代谢,药物和代谢产物均由肾脏排除。不广泛结合血浆蛋白,在血液透析时不易清除,大约60%被超滤过。口服给药的血浆浓度大约为静脉给药的一半,表明50%首次通过代谢。本品交感活性个体差异较大,治疗效应与血药浓度并无明显相关。

【适应症】 1.原发性高血压病 2.心绞痛或心肌梗塞后的治疗 3.预防偏头痛

【用法用量】 1.高血压 开始剂量一次2.5mg至5mg,一日2至3次,根据心率及血压变化可增减量。维持量通常为20mg至40mg。最大量可为60mg一日。增加药物的间期应该至少为7天。可与噻嗪类或其他抗高血压药物合用,在此伴随治疗初期应密切观察。 2.心肌梗死 2.5mg一次,一日2次开始,可渐增至每日总量20mg。 3.偏头痛 10mg一次,一日2次。根据临床反应及耐受性可渐增至一日总量30mg,或减至10mg一日。6至8周无效则应停用。

【不良反应】临床试验室检查:可有血尿素氮、血钾、血尿酸、血三酰甘油轻度升高,血色素、血细胞比容、高密度脂蛋白轻度降低。但无明显临床意义。尚无肝功能检查指标升高的报道。

【禁忌】 1.支气管哮喘或有支气管哮喘病史 2.严重慢性阻塞性肺病 3.窦性心动过缓 4.二至三度房室传导阻滞 5.难治性心功能不全 6.心源性休克 7.对本品过敏

【注意事项】 1.交感神经兴奋对于加强心功能降低病人的循环是必要的,而β阻滞剂可抑制此作用而引起心功能恶化。 (1)对于经常予洋地黄及利尿剂治疗且心功能易代偿的心功能不全病人,在必要的时候可以使用本药。但应注意洋地黄药物及本品均能延迟房室传导。如心功能不全持续则应停用本品。 (2)在某些情况可引起心功能不全,故服用本品的病人在初发心功能不全症状时,应先给洋地黄和利尿剂,且被密切观察。如心功能不全持续,应予足够的洋地黄及利尿剂等治疗,并停用本品。 2.突然停药可引起缺血性心脏病的恶化,如心绞痛恶化及发生心肌梗死。故停药需要1至2周的逐渐减量过程,且需密切观测病人。如心绞痛加重或急性冠状动脉供血不足加重,应迅速重新调整剂量,且应给予不稳定心绞痛的相应治疗措施。病人应被警告在无医生的建议下不能擅自停药。 3.轻中度慢性阻塞性肺病(如慢性支气管炎,肺气肿),支气管痉挛或有支气管痉挛病史的病人通常不接受本品治疗。但如必要,则应在密切检测下慎用。 4.是否有必要在较大规模的外科手术前停用β阻滞剂是有争论性的。β阻滞剂可削弱心脏对β肾上腺能介导的反射性刺激所发生反应的能力。一些接受β阻滞剂的病人在麻醉中出现严重低血压。也有心脏复苏及维持心率困难的报道。由于上述原因一些权威人士建议在某些手术前应逐步停用β阻滞剂。 5.自发性低血糖或接受胰岛素或口服降糖药治疗的糖尿病病人(尤其是不稳定糖尿病)应慎用本品。因为β阻滞剂可掩盖急性低血糖的症状及体征。 6.本品可掩盖甲状腺功能亢进的一些临床体征(如心动过速)。怀疑为甲状腺毒症的病人应避免突然停药。 7.因本品在肝脏代谢及由肾脏排除体外,故有肝脏及肾功能不全的病人应减量。尤其对有明显肾功能衰竭的病人,用药剂量应更应谨慎。 8.由于β阻滞剂可影响血压及心率,故有心脑血管供血不足的病人应慎用。如发现有脑血管血流量降低的症状或体征出现,应考虑停用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇用药尚无充分研究。本品已在母乳中发现。由于在哺乳中本品严重不良反应的潜在性存在,决定是否中止哺乳或中止用药需要考虑本品对母亲病情的重要性。

儿童用药】本品对儿童的安全性及有效性尚未确立。

【药物相互作用】 1.与儿茶酚胺耗竭剂合用,如利血平,可有叠加作用,发生低血压或心动过缓,眩晕等。 2.与非类固醇类抗炎药合用可减弱降压效果。 3.钙离子拮抗剂:心功能正常时可合用。但如心功能降低时应避免合用。在合用病例中,低血压,房室传导阻滞及左心功能不全曾被报道。低血压易发生于二氢吡啶类,左心室功能衰竭及房室传导阻滞易发生于维拉帕米和地尔硫卓。对接受本品治疗的病人应慎用静脉钙离子拮抗剂。 4.洋地黄,地尔硫卓或维拉帕米与本品合用可增加延长房室传导阻滞作用。 5.与奎尼丁合用可增加β阻滞作用(如减慢心率等)。 6.可乐定:本品可加重可乐定停药后的血压反弹。如二者合用,本品应在可乐定逐渐停药前几天停药。如以本品替代可乐定,应在停可乐定数天后方能应用本品。 7.对于有遗传性过敏史的病人,当服用本品时可能减弱抗过敏药的作用。

【药物过量】本药药物过量的最常见体征和症状是心动过缓,低血压,急性心功能不全。应停用本药并密切观察。其他治疗措施如下: 1.洗胃 2.治疗心动过缓:静脉予阿托品0.25mg至2mg。如果心动过缓持续存在,可慎用静脉盐酸异丙肾上腺素。必要时可考虑安装临时起搏器。 3.治疗低血压:可予升压药,如多巴胺,多巴酚丁胺,去甲肾上腺素等。有报道盐酸胰高血糖素也可起作用。 4.治疗急性心功能不全:传统疗法应立即予洋地黄,利尿剂,吸氧治疗等。也可予氨茶碱。有报道盐酸胰高血糖素也可起作用。 5.治疗二至三度房室传导阻滞:可予盐酸异丙肾上腺素或安装临时起搏器。 6.治疗支气管痉挛:予盐酸异丙肾上腺素或氨茶碱。

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