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盐酸尼卡地平注射液

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日期:2006-11-16 来源:景天阁·健康资讯
内容提示:在人体,本品降低周围血管阻力,此作用在高血压患者大于正常血压者,降压时会有反射性心率加快。本品为二氢吡啶类钙拮抗剂,可阻滞钙离子流入血管平滑肌细胞内,从而扩张血管,使血压下降。02mg/kg盐酸尼卡地平静脉给予后,消除半衰期为50~63分钟。【适应症】手术时异常高血压的急救处置。



【药理毒理】本品抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度,其作用在血管平滑肌胜于在心肌,故其血管选择性较强。动物实验中本品选择性扩张冠状血管平滑肌,此作用产生时的血药浓度不产生负性肌力作用(心肌),对心律及心收缩力的影响极小。在人体,本品降低周围血管阻力,此作用在高血压患者大于正常血压者,降压时会有反射性心率加快。本品使心脏射血分数及心排血量增多,而左室舒张末压改变不多。能降低心肌耗氧量及总外周阻力,也可增加冠脉侧枝循环,使冠状血流增加。本品为二氢吡啶类钙拮抗剂,可阻滞钙离子流入血管平滑肌细胞内,从而扩张血管,使血压下降。

【药代动力学】据资料报道,健康男性成年人,按0.01~0.02mg/kg盐酸尼卡地平静脉给予后,消除半衰期为50~63分钟。尿内主要代谢物为M-11结合物。本品的血浆蛋白结合率约90%左右。

【适应症】手术时异常高血压的急救处置;高血压性急症。

【用法用量】 1.手术时异常高血压的急救处置;本品用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释后,以盐酸尼卡地平计,0.01~0.02%(1ml中的含量为0.1~0.2mg)的溶液进行静脉滴注。这时,以1分钟2~10μg/kg(体重)的滴注速度开始给予,将血压降到目的值后,边监测血压边调节滴注速度。如有必要迅速降低血压时,则将本品以盐酸尼卡地平计,10~30μg/kg(体重)的剂量进行静脉给予。 2.高血压性紧急症本品用生理或5%葡萄糖注射稀释后,以盐酸尼卡地平计,0.01~0.02%(1ml中的含量为0.1~0.2mg)的溶液进行静脉滴注。这时,以1分钟0.5~6μg/kg(体重)的滴注速度速度给予。从1分钟0.5μg/kg(体重)开始,将血压降到目的值后,边监测血压边调节滴注速度。

【不良反应】 1.循环系统有时会出现心动过速、心慌、面赤、全身不适感、心电图变化。 2.肝脏有时会出现肝功能障碍(GOT、GpT等的上升)。 3.肾脏有时BUN、肌酐会上升。 4.消化系统有时回出现恶心。 5.其他有时会出现血氧过少、头痛、体温上升、尿量减少、血液总胆固醇下降。

【禁忌】 1.颅内出血的,估计尚未完全止血的病人。 2.脑中风的急性期颅内压增高病人。 3.对盐酸尼卡地平有过敏史者。

【注意事项】 1.本品作用因人而异,因此应充分监测血压、心搏率等情形下慎重用药。 2.因本品给予过多引起明显低血压时,应中止给予。此外,如想迅速恢复血压,应投与升压制(正肾上腺素)。 3.对高血压性急症,经投与本品,血压达到目标后,仍然继续进行降压治疗,且有可能时应改为口服。 4.高血压急症在停止使用本品后血压有时会重新上升,因此应逐渐减量,停药后仍应细心观察血压。此外,改为口服时,也应注意血压再次上升。 5.长期使用本品若注射部位出现疼痛或发红时,应改变注射部位。 6.有肝、肾功能障碍的患者或主动脉瓣狭窄症进展的患者慎用。 7.孕妇必须在认真权衡利弊后慎用。哺乳期妇女避免使用,如需应用本品,应停止哺乳。 8.老年人用药时,应从低剂量开始(如0.5μg/kg/分),仔细观察病情,慎重给予。本品对小儿的安全性尚未确立。 9.与下列药物合用时应慎重: (1)降血压药(会加剧降血压药的效果); (2)β-阻滞剂(充血性心力衰竭患者有时会呈阴性变力作用); (3)西米地丁会使本品的血药浓度上升; (4)地高辛(会使地高辛的血药浓度升高); (6)芬太尼麻醉(与β-阻滞剂合用时,有时会出现低血压) (7)环胞素(会使环胞素的血药浓度上升); (8)苯妥英钠(会使苯妥英钠的血药浓度上升,引起神经性中毒症状); (9)硝苯呋海因(有报告指出,使用其他钙拮抗剂的动物实验中,观察到心室纤维性颤动); (10)硝酸甘油(有报告指出,出现过房室性传导阻滞); (11)本品对光不稳定,使用时应避免阳光直射。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇必须在认真权衡利弊后慎用。哺乳期妇女避免使用,如需应用本品,应停止哺乳。

儿童用药】本品对小儿的安全性尚未确立。

【老年患者用药】老年人用药时,应从低剂量开始(如0.5μg/kg/分),仔细观察病情,慎重给予。

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