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二巯丁二酸

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日期:2006-11-16 来源:景天阁·健康资讯
内容提示: 【别名】二巯丁二酸胶囊【外文名】Dimercaptosuccinic Acid Capsule【性状】本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末。降低血铅浓度,但短时间用药后,易使铅从骨中游离出来重新再分布,引起血铅反跳性升高,故应视情况多疗程用药。铅中毒儿童服用后有肝-肠循环,迅速以原形和代谢物经肾排出。铅中毒儿童和成年人及健康志愿...


【别名】二巯丁二酸胶囊

【外文名】DimercaptosuccinicAcidCapsule

【性状】本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;有类似蒜的特臭。

【药理毒理】本品为口服有效的重金属解毒药。作用机制为,分子中的2个活性巯基能夺取已与组织中酶系统结合的金属,形成稳定的水溶性螯合物由尿中排出,使含有巯基的酶恢复活性,解除重金属引起的中毒症状。本品可特异性的与铅结合,减少铅从胃肠道吸收和滞留。降低血铅浓度,但短时间用药后,易使铅从骨中游离出来重新再分布,引起血铅反跳性升高,故应视情况多疗程用药。本品也可与汞、砷等形成螯合物。

【药代动力学】本品口服易吸收,达峰时间30分钟,在血中约95%与血浆蛋白结合,分布容积较小,半衰期t1/248小时。主要分布在肾脏,依次为肺、肝、心、肠和脾等。铅中毒儿童服用后有肝-肠循环,迅速以原形和代谢物经肾排出。经肾消除速度与血铅浓度成正相关。铅中毒儿童和成年人及健康志愿者的肾清除率分别为每分钟16.6ml/m2、每分钟(24.7±3.3ml)/m2和每分钟77.0ml/m2。无蓄积性。

【适应症】用于解救铅、汞、砷、镍、铜等金属中毒。对铅中毒疗效较好。可用于治疗肝豆状核变性。

【用法用量】口服1次0.5g,一日3次,连用3日为1个疗程,停药4天再用;或每次0.5g,每日2次,隔日服药,共10日,停药5日再用。一般2~3个疗程即可。 儿童每次口服10mg/kg或350mg/m2,每8小时1次,连用5日,然后改为每12小时1次,连用2周,共19日为一疗程。

【不良反应】成人和儿童的常见不良反应有恶心、呕吐、腹泻、食欲丧失、稀便等胃肠道反应。偶见皮疹(约4%成人),血清氨基转移酶一过性升高(6%~10%)。偶见中性粒细胞减少。

【禁忌】严重肝功能障碍和妊娠妇女禁用。

【注意事项】 1.治疗时应监测血铅浓度。因治疗后血铅浓度降低,但有些人再次接触铅和治疗时,血铅反而升高。此外,经短时治疗后,可引起血铅反跳性升高,这是因铅从骨中游离出来,重新分布的结果。所以应反复用药,才能保证疗效。 2.肝病慎用,治疗时每周监测血氨基转移酶。 3.每周监测全部血细胞计数,发现有中性粒细胞减少时停药。 4.监测尿铅的排出。 5.对一些缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶和镰状细胞性贫血儿童用本品治疗无效。

【孕妇及哺乳期妇女用药】有动物试验表明,本品可致胎鼠基因畸变和胎鼠毒性。妊娠妇女禁用。

【儿童用药】儿童肾小管易受铅损害,影响药物经肾排出,儿童应慎用或适当减少用量。

【药物相互作用】尚不确定。

【规格】0.25g

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