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依地酸钠

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日期:2006-11-16 来源:景天阁·健康资讯
内容提示: 【别名】依地酸钙钠 , 依地酸钠 【药理作用】 能与多种金属结合成为稳定而可溶的络合物,由尿中排泄,故用于一些金属的中毒,尤其对无机铅中毒效果好(但对四乙基铅中毒无效),对钴、铜、铬、镉、锰及放射性元素(如镭、钚、铀、钍等)均有解毒作用,但对锶无效。依地酸或依地酸钠由于易与钙络合,静注时(特别在静注速..


【别名】依地酸钙钠,依地酸钠

【药理作用】能与多种金属结合成为稳定而可溶的络合物,由尿中排泄,故用于一些金属的中毒,尤其对无机铅中毒效果好(但对四乙基铅中毒无效),对钴、铜、铬、镉、锰及放射性元素(如镭、钚、铀、钍等)均有解毒作用,但对锶无效。依地酸或依地酸钠由于易与钙络合,静注时(特别在静注速度快时)能使血中游离钙浓度迅速下降,严重者引起抽搐甚至心脏停搏,因此不用为金属解毒剂。本品能与多种金属离子相结合,生成稳定的水溶性的金属络合物。临床上凡是稳定常数大于钙的金属,皆可取代钙而与依地酸结合,形成络合物。本品对铅的络合作用最强,在儿童急性铅中毒脑病用药后,尿中铅元素的排泄量增加20~60倍。

【药代动力】本品与汞的络合力不强,很少用于汞中毒的解毒。胃肠道吸收差,不宜口服给药。静注后在体内不被破坏,迅速自尿排出,一小时内约排出50%,24小时排出95%以上。仅少量通过血脑屏障。口服胃肠道吸收差,一般口服吸收量仅为总摄入量的4%~5%。肌注给药吸收迅速完全,临床多用静注。静注后恍分布至全身体液,但不进入红细胞内,且由于药物属水溶性,故主要存在于细胞外液,也不易透过血脑屏障。注射给药后,药物很快自血浆中消失。进人体内的本品绝大部分(约90%)以原形由尿中排出(约有0.1%随呼出气的CO2排出),24h排出95%

【适应症】治疗急慢性铅中毒有肯定疗效,也治疗铜、锰、铬、镍、钻和铜中毒。在急性铅中毒,静脉点滴给药后,铅绞痛多在12~24h内减轻或消失,尿排铅量增加,肝肿大、贫血等也逐渐消失。在慢性铅中毒用药后尿排铅为治疗前的数倍至数十倍,临床表现明显改善或消失。

【用法用量】以短程间歇疗法为原则,长期连续使用则排毒率低,副作用大。(1)肌注或皮下注射:每次0.2~0.5g,1日2次,每次加2%普鲁卡因2ml。(2)静滴:每次0.5~1g,1日2次,用生理盐水或5%~10%葡萄糖液稀释成0.25%~0.5%浓度,总剂量不宜超过30g。(3)口服:成人每次1~2g,每日2~4次。(4)局部用药:0.5%溶液于每晨作电离子透入1次,然后每0.5~l小时滴眼1次,每晚结膜下注射1次,治眼部金属异物损害。一般以连用3天休息4天为一疗程,注射一般可连续3~5个疗程。必要时,可间隔3~6个月再重复。以静滴疗效最高。

【不良反应】本品是一个较为安全的药物。部分病人用药期间可出现头晕、乏力、腹痛、恶心、关节酸痛等。长期应用还可能引起尿频、尿急、口角炎、皮炎、寒战等所谓"过多络合症"。可能是因为体内一些微量金属元素也被络合,从尿中排出增加。大剂量能引起中毒性肾病,一般停药后病变迅速恢复。严重者可导致肾功能衰竭,须立即停药。此外,肌注产生局部疼痛,静脉注射高浓度的溶液易引起栓塞性脉管炎。为减少或避免发生不良反应,用药时应注意:①剂量以2g/d以下为宜;②用药过程中定期检查尿常规;③同时服用多种维生素,尤其是维生素B6。

【注意事项】(1)部分病人可有短暂的头晕、恶心、关节酸痛、腹痛、乏力等反应。(2)大剂量时可有肾小管水肿等损害,用药期间应注意查尿,若出现管型、蛋白、红细胞、白细胞甚至少尿或肾功能衰竭等,应立即停药,停药后可逐渐恢复正常。(3)如静注过快、血药浓度超过0.5%时,可引起血栓性静脉炎。(4)个别病人于注入4-8小时后可出现全身反应,症状为疲软、乏力、过度口渴、突然发热及寒战,继以严重肌痛、前头痛、食欲不振等。也有报告出现类组胺反应和维生素B6缺乏样皮炎者。(5)对铅脑病的疗效不高,与二巯丙醇合用可提高疗效和减轻神经症状。治疗铅脑病及脑压增高病人,应避免给予过多水分,可由肌内给药,同时给予甘露醇等脱水剂。

【规格】片剂:0.5g注射剂:0.2g/2m1,1g/5ml滴眼剂:0.5%

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