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解磷

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日期:2006-11-16 来源:景天阁·健康资讯
内容提示:【别名】碘解磷定,解磷【药理作用】有机磷酸酯类杀虫剂(如敌敌畏、1609、1059等)进入机体后,与体内胆碱酯酶结合形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰胆碱的作用,因而体内发生乙酰胆碱的蓄积,出现一系列中毒症状。碘解磷定等解毒药在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合,而将其中胆碱酯酶游离,恢复其水解乙酰胆...



【别名】碘解磷定,解磷

【药理作用】有机磷酸酯类杀虫剂(如敌敌畏、1609、1059等)进入机体后,与体内胆碱酯酶结合形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰胆碱的作用,因而体内发生乙酰胆碱的蓄积,出现一系列中毒症状。碘解磷定等解毒药在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合,而将其中胆碱酯酶游离,恢复其水解乙酰胆碱的活性,故又称胆碱酯酶复活剂。但仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有效,已"老化"的酶的活性难以恢复,所以用药越早越好。作用特点是消除肌肉震颤、痉挛作用快,但对消除流涎、出汗现象作用差。碘解磷定等尚能与血中有机磷酸酯类直接结合,成为无毒物质由尿排出.

【药代动力】主要分布于肝、肾、脾和心,经肝脏代谢,排泄快,静脉注射时t1/2小于1h,故须重复给药。不易透过血脑屏障,但应用大剂量时可透过血脑屏障,改善中枢症状。

【适应症】碘解磷定类仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有作用,但如经过数小时,磷酰化胆碱酯酶已"老化",酶活性即难以恢复,故应用此类药物治疗有机磷中毒时,中毒早期用药效果较好,治疗慢性中毒则无效。对有机磷的解毒作用有一定选择性。如对1605、1059、特普、乙硫磷的疗效较好;而对敌敌畏、乐果、敌百虫、马拉硫磷的效果较差或无效;对二嗪农、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒则无效。对轻度有机磷中毒,可单独应用本品或阿托品以控制症状;中度、重度中毒时则必须合并应用阿托品,因对体内已蓄积的乙酰胆碱几无作用。静脉给药后,血中很快达到有效浓度,大剂量时还能通过血脑屏障进入脑组织,由肾很快排出,无蓄积中毒现象。

【用法用量】不能对抗体内已蓄积的乙酰胆碱的作用,故应与阿托品合用。只能静脉注射或静脉点滴用(因碘刺激性大)(1)治疗轻度中毒:成人0.4g/次,以葡萄糖液或生理盐水稀释后静滴或缓慢静注,必要时2-4小时重复1次。小儿1次15mg/kg。(2)治疗中度中毒:成人首次0.8~1.2g,以后2小时0.4~0.8g,共2~3次;或以静滴给药维持,每小时给0.4g,共4~6次。小儿1次20~30mg/kg。(3)治疗重度中毒:成人首次用1-1.2g,30分钟后如无效可再给0.8~1.2g,以后每小时0.4g/次。小儿1次30mg/kg,静滴或缓馒静注。

【不良反应】治疗量不良反应小,一次剂量过大或注射过速可引起眩晕、心动过速、头痛、抽搐、恶心、呕吐等。本品含碘,会引起咽痛和腮腺肿大,禁用于碘过敏者,碱性条件下易水解生成氰化物,故勿与碱性药物配伍。

【注意事项】(1)有时可引起咽痛及腮腺肿大,注射过速可引起眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、心动过缓、严重者可发生阵挛性抽搐、甚至抑制呼吸中枢,引起呼吸衰竭。(2)在体内迅速被分解而维持时间短(仅1.5~2小时),故根据病情必须反复给药。(3)在碱性溶液中易水解为氰化物,故忌与碱性药物配伍。(4)粉剂较难溶,溶时可加温(40~50C)或振摇。(5)应避光贮存。

【规格】注射剂:0.4g/10ml粉针剂:0.4g,以注射用水溶解,配制时须加摇动。

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