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密钙息

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日期:2006-11-16 来源:景天阁·健康资讯
内容提示: 【别名】降钙素,密钙息【外文名】Calcimar,CIBACALCIN,Miacalcic,Calcitonin【药理作用】降钙素是由甲状腺滤泡旁细胞分泌的激素,它是由32个氨基酸组成的多肽,具有1~7个二硫链,在羧基末端为脯氨酰氨基。临床应用的降钙素可来自鲑鱼、(鲑降钙素,Salcalcitonin)、猪(猪降钙素),鳗(依降钙素,Elcatonin)等。降..


【别名】降钙素,密钙息

【外文名】Calcimar,CIBACALCIN,Miacalcic,Calcitonin

【药理作用】降钙素是由甲状腺滤泡旁细胞分泌的激素,它是由32个氨基酸组成的多肽,具有1~7个二硫链,在羧基末端为脯氨酰氨基。临床应用的降钙素可来自鲑鱼、(鲑降钙素,Salcalcitonin)、猪(猪降钙素),鳗(依降钙素,Elcatonin)等。降钙素来源不同,其结构中氨基酸的顺序亦异,活性也不同。现知鲑鱼降钙素的活性高于猪、牛、羊和人者,目前已能合成人和鲑鱼降钙素,并用于临床。

【性状】白色粉末,易溶于水及碱性溶液,不溶于两酮、乙醇、氯仿和乙醚。

【药理及应用】降钙素的作用主要是通过对骨骼、肾脏和胃肠道的调节使血钙降低。 (1)对骨路的作用体外骨培养证明:降钙素抑制骨的吸收,又能抑制骨自溶作用,使骨骼释放钙减少,同时骨骼不断摄取血浆中的钙,导致血钙降低,降钙素还可抑制骨盐的溶解与转移,抑制骨基质分解,提高骨的更新率,增加尿钙、尿磷排泄,引起低钙血症或低磷血症。在体内的降低血钙作用很短暂,降钙素可对抗甲状旁腺激素对骨骼的作用。 (2)对肾脏的作用可抑制肾小管对钙、磷、钠的重吸收,从而增加它们在尿中的排泄,但对钾和氢则影响不大。 (3)对胃肠道的作用可抑制肠道转运钙以及胃酸、胃泌素和胰岛素等的分泌。 口服降钙素后,在胃液内迅速降解。肌肉或皮下注射后约0.5~1小时血中浓度达到高峰,12小时后从血中消失。半衰期约为10分钟,消除率为每分8.4±1.1mg/kg。鼻腔喷雾应用,其生物利用度约为注射的50%。

【用法】 (1)变形性骨炎:可使骨痛缓解,X线及组织学可改善,用法为隔日皮下或肌注1次或每周肌注3次,每次50~100单位,1~2周后骨痛减轻,3~6个月骨痛消失。 (2)老年性骨质疏松症:此症的骨吸收障碍可用降钙素治疗,每周皮下或肌注3次,每次50~100单位。据报道,对皮质类固醇引起的骨质疏松症也有一定疗效。 (3)高钙血症:骨转移性肿瘤的高血钙症应用本品治疗后;一般只降低血钙及尿钙,骨痛大多数不减轻。高钙血症危象的急症治疗,静脉滴注,1日5~10单位/kg,6小时滴完,或将上述剂量分2~3次缓慢静注。对维生素D中毒引起的高钙血症,对小儿较成人疗效好。对甲状旁腺功能亢进、甲状旁腺癌和甲状腺功能亢进症引起的高血钙,开始剂量为每12小时4单位/kg,皮下或肌内注射,如效果不好,可适当增加剂量。 (4)其他:口服降钙素后,可直接抑制胃壁细胞分泌胃酸,对胃及十二指肠溃疡产生治疗作用。此外亦可用于高磷酸血症及早期诊断甲状腺髓样癌等。

【注意事项】 (1)常见面部潮红、恶心、腹泻和尿频,偶见寒战。应用动物来源的降钙素时,可引起过敏反应。治疗过程中如出现耳鸣、眩晕、哮喘和便意等应停用。妊娠和哺乳期忌用。 (2)大多数病人用小剂量的降钙素是有效的,且较安全。大剂量作短期治疗时,在少数病人易引起继发性甲状腺机能低下。 (3)对怀疑过敏者,可先用1:100降钙素稀释做皮试,有过敏、喘息、眩晕、便意、耳鸣等时应即停药。

【规格】注射液:每支50单位(1ml);100单位(1ml);400单位(1ml)。注射用降钙素:每瓶0.25mg。喷鼻剂:每瓶2ml,含12次喷射量,每次喷量50单位、100单位。

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