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硫普罗宁

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日期:2006-11-16 来源:景天阁·健康资讯
内容提示:【药理作用】本品能激活代谢酶,并能和阻碍HS-酶活性的有毒物质相螯合,而具解毒作用。对肝脏组织、细胞的保护作用:①本品能防止四氯化碳、乙硫氨酸、毒蕈碱及扑热息痛对肝脏的损害,并可预防由于四氯化碳而导致的肝坏死。本品可加速乙醇和乙醛的降解、排泄,防止甘油三酯的堆积,对酒精性肝损伤有显著修复作用。②保...



【药理作用】本品能激活代谢酶,并能和阻碍HS-酶活性的有毒物质相螯合,而具解毒作用。1.对肝脏组织、细胞的保护作用:①本品能防止四氯化碳、乙硫氨酸、毒蕈碱及扑热息痛对肝脏的损害,并可预防由于四氯化碳而导致的肝坏死;本品可加速乙醇和乙醛的降解、排泄,防止甘油三酯的堆积,对酒精性肝损伤有显著修复作用。②保护肝线粒体结构,改善肝功能,可使肝细胞线粒体中的ATpase活性降低,ATp含量升高,电子传递功能恢复正常,从而改善肝细胞功能,对抗各类肝损伤。③实验证明本品可促进肝细胞再生,表现为乳酸脱氢酶活性、苹果酸酶活性、DNA含量及肝总蛋白含量均升高。④本品含有巯基,能与自由基可逆性结合成二硫化物,作为一种自由基清除剂。此外,本品还可激活铜、锌-SOD酶以增强其清除自由基的作用。2.对重金属和药物的解毒作用:实验证明本品可促进重金属Hg、pb从胆汁、尿、粪便中排出,降低其肝、肾蓄积量,保护肝功能和多种物质代谢酶。大鼠ip300mg/kg本品,可加快入眠时间,并可预防的降低氯化汞、亚砷酸钠、铜盐、氯化钾的致死率。3.防治放、化疗引起的外周血白细胞减少:本品对于因化疗或放疗引起的白细胞保护作用的。4.防治早老性白内障:本品对于老年性早期白内障及有玻璃体混浊的病人有较好的疗效,系通过抑制造成白内障的生化因素的应激反应,抑制晶体蛋白的凝聚。治疗后,在裂隙灯显微镜下,可观察到晶状体浑浊的明显改善。5.其他:本品尚有减少组织胺的渗出,降低血管通透性的作用,故可用于麻疹皮炎湿疹痤疮皮肤病,此外尚可溶解胱氨酸性结石,用于泌尿结石的预防和治疗。

【药代动力】本品口服后在肠道易吸收,生物利用度为85%~90%,单剂给药500mg后,其tmax为3.6μg/ml,AUC0-24h为29μg·h/ml。本品体内呈二室分布,t1/2α为2.4h,t1/2β为18.7h,血浆蛋白结合率约为49%。本品在肝脏代谢,大部分代谢为无活性代谢产物并由尿排出,服药后4h约排出48%,72h可排出78%。

【适应症】病毒性肝炎,酒精性肝炎,药物性肝炎,重金属中毒性肝炎,脂肪肝及肝硬化早期;降低放疗、化疗的毒副作用,升高白细胞并加速肝细胞的恢复,降低骨髓染色体畸变率和皮肤溃疡的发生,并能预防放疗所致二次肿瘤的发生;对老年性早期白内障和玻璃体混浊有显著的的疗效;预防和治疗泌尿系统胱氨酸结石;有抗炎、抗过敏作用,对皮炎湿疹痤疮麻疹有较好疗效。

【用法用量】肝病病人饭后po,100~200mg/次,tid,连服12周,停药3个月后继续下个疗程。急性病毒性肝炎病人200~400mg/次,tid,连用1~3周。放疗、化疗后白细胞减少症,放疗前1周开始服用,200mg/次,bid,老年白内障及玻璃体混浊,100~200mg/次,bid。静脉滴注,每次0.1~0.2g、每日一次、疗程2~4周。每支注射用凯西莱先用专用溶剂溶解。再加入250~500ml5%~10%的葡萄糖注射液或生理盐水中扩溶,静脉滴注;

【不良反应】偶见皮疹、皮肤瘙痒、发热等过敏反应。在治疗急性或慢性肝炎过程中仅3例出现一过性皮肤瘙痒和麻疹,对症处理消失。

【注意事项】对本品有过敏史的病人禁用。妊娠期、哺乳期妇女慎用。有恶心、呕吐、腹泻和食欲减退等胃肠道反应时,应减量或停服。儿童用量酌减。重症肝炎或伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血,合并糖尿病、肾功能不全的病人应在医师指导下使用。遮光、密封、在阴凉处保存。

【规格】片剂:每片含本品100mg。注射用凯西莱0.1g/支、6支/盒;硫普罗宁;注射用凯西莱包括1瓶硫普罗宁冻干粉和1瓶溶解剂,溶解剂缓冲成份使混合物在注射前达到7.5±1的近似中性pH值。成份:1瓶含硫普罗宁0.1g。1安瓿溶解剂为2ml5%碳酸氢钠溶剂。

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