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鹅去氧胆酸胶囊

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日期:2006-11-16 来源:景天阁·健康资讯
内容提示:【药理毒理】鹅去氧胆酸(CDCA)主要作用是降低胆汁内胆固醇的饱和度,绝大多数患者服用CDCA后(当CDCA占胆汁中胆盐的70%时),脂类恢复微胶粒状态,胆固醇就处于不饱和状态,从而使结石中的胆固醇溶解、脱落。大剂量的CDCA(每日10~15mg/kg)可以抑制胆固醇的合成,并增加胆石症患者胆汁的分泌,但其中的胆盐和磷脂分..


【主要成份】鹅去氧胆酸。其化学名称为:3a,7a-二羟基-5b-胆烷酸。

【性状】内容为白色或淡黄色结晶性粉末,有异臭。

【药理毒理】鹅去氧胆酸(CDCA)主要作用是降低胆汁内胆固醇的饱和度,绝大多数患者服用CDCA后(当CDCA占胆汁中胆盐的70%时),脂类恢复微胶粒状态,胆固醇就处于不饱和状态,从而使结石中的胆固醇溶解、脱落。大剂量的CDCA(每日10~15mg/kg)可以抑制胆固醇的合成,并增加胆石症患者胆汁的分泌,但其中的胆盐和磷脂分泌量维持不变。剂量较大时,腹泻发生率高,对肝脏有一定毒性。

【药代动力学】临床用的CDCA是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸。它在肠道很快溶解,无论空腹或与食物同服,500~750mg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合,外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被重吸收,形成肠肝循环。肝脏能有效地摄取并清除,首过效应为62%。在肝内CDCA与甘氨酸或牛磺酸结合,分泌于胆汁中,结合型的CDCA可重吸收,也更易被肝脏清除。在肠道内结合型可以再游离,进到新摄入的胆汁酸池中,未被吸收的药物由粪便排出或转变为熊去氧胆酸(UDCA),但大部分经大肠菌丛进行7a-脱羟分解后变成石胆酸(Lithocholicacid,LCA),LCA是口服CDCA后的主要代谢产物,正常人体约有1/5经回肠末端和结肠吸收,剩下的形成胆盐由粪便排泄。LCA主要在肝和肾脏内硫酸盐化,使对肝脏的毒性降低。LCA的硫酸盐在肠内很少吸收,随粪便排出,故硫酸盐化可防止肝肠循环中LCA的积蓄。

【适应症】用于胆固醇性胆结石症,对胆色素性结石和混合性结石也有一定疗效。

【用法用量】口服,根据病情调整,一般为按体重每日12~15mg/kg,肥胖者应稍增量,可达每日18~20mg/kg。分早晚两次,与进餐或牛奶同服。疗程6个月以上。

【不良反应】 (1)最常见的副作用为腹泻(30%~50%),表现为下腹痉挛痛,随之出现水样便,与剂量有关,减量后即消失,大多数病人如逐渐增加剂量是可以耐受的。 (2)少数病人(30%)可有短暂可逆的AST(SGOT)升高。 (3)部分病人可出现皮肤瘙痒、头晕、恶心、腹胀。

【禁忌】胆道完全梗阻者和严重肝功能减退者禁用。

【注意事项】 (1)胆囊无功能时慎用本品。 (2)胆固醇结石者在治疗中出现反复胆绞痛发作症状改善甚至加重,或出现明显结石钙化时,则宜中止治疗,并行外科手术治疗。 (3)本品服用期较长,一般需半年甚至一年以上,才能起到溶解胆石的作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 有研究表明本品对罗猴的胎仔有潜在肝脏毒性,故孕妇应避免应用,且妊娠可增加胆汁饱和度和成石性,会影响疗效。

【药物相互作用】 (1)避孕药可增加胆汁饱和度,用本品治疗时应尽量采取其他节育措施以免影响疗效。 (2)考来烯胺(Cholestyramine,消胆胺)、考来替泊(Colestipol,降胆宁)和含铝制酸剂都能与CDCA结合,减少其吸收,不宜同用。

【药物过量】若服用过量,立即以不少于1升的考来烯胺或活性炭(每100ml水中2g)洗胃,再口服氢氧化铝悬液50ml。

【规格】0.25g

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