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曲昔匹特

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日期:2006-11-16 来源:景天阁·健康资讯
内容提示: 【药理作用】 (1) 促进胃溃疡部位修复的作用:大鼠的钳夹-可的松溃疡、醋酸溃疡及钳夹溃疡的组织学检查,表明本品能使胃粘膜再生和溃疡底部胶原纤维的发育相配合,有促进修复的作用,能促使慢性溃疡的愈合。此外,对大鼠的醋酸溃疡与西咪替丁并用,也具疗效。 (2) 抑制各种实验性溃疡的作用:能抑制大鼠水浸应激,利血...


【药理作用】(1)促进胃溃疡部位修复的作用:大鼠的钳夹-可的松溃疡、醋酸溃疡及钳夹溃疡的组织学检查,表明本品能使胃粘膜再生和溃疡底部胶原纤维的发育相配合,有促进修复的作用,能促使慢性溃疡的愈合。此外,对大鼠的醋酸溃疡与西咪替丁并用,也具疗效。(2)抑制各种实验性溃疡的作用:能抑制大鼠水浸应激,利血平、消炎痛、阿司匹林、氢化可的松应激和失血幽门结扎应激溃疡的发生,显示粘膜保护作用。(3)有增加胃粘膜血流量的作用:能使胃粘膜血流量增加,也能使失血的胃粘膜及醋酸溃疡边缘部粘膜的血流量增加。(4)激活胃粘膜代谢的作用:能使大鼠胃粘膜氧消耗量及ATp含量增加,激活胃粘膜能量代谢。特别对血流量减少的溃疡边缘部位粘膜,此作用更强。(5)使胃粘膜组成成分正常化的作用:增加大鼠胃粘膜的粘多糖含量,抑制由抗炎药等或应激引起的粘多糖减少,增强胃粘膜屏障。(6)增加胃粘膜内前列腺素含量的作用:使大鼠胃粘膜内具细胞保护作用的前列腺素含量增加,可见本品的主要作用是增强防御因子。

【药代动力】(1)血药浓度:健康成人口服本品100mg,均3h后达血药浓度峰值,半衰期约6h。(2)代谢:健康成人口服100mg,尿中排泄物96%以上为原药,其它为代谢物。(3)排泄:健康成人口服100mg,尿中24h约排出给药量的61%,48h约67%。(4)分布:大鼠口服后主要分布在小肠、肝、胃、大肠、肾,其组织浓度约于3h后达到峰值。

【适应症】胃溃疡。

【用法用量】口服,成人每次100mg,tid,于饭后服用,并可随年龄、症状适当增减。

【不良反应】(1)消化系统:偶见便秘、腹部膨满感、胃部不适、暧气等。(2)肝脏:偶见SGOT、SGpT、ALp和γ-GTp上升等肝功能异常。(3)其它:偶见头重感、全身倦怠感、心悸、瘙痒感等。不良反应发生率约为2.1%(19/889),临床检查值异常者约占1.2%(11/889)。

【注意事项】(1)小儿及孕妇给药的安全性尚未确定,故对已妊娠或可能妊娠的妇女,给药时须慎重考虑利弊。(2)本品可向母乳移行,故给药期间应停止授乳。(3)大鼠亚急性毒性试验中口服临床剂量的170倍(每日100mg/kg)以上时出现尿隐血(起因于膀胱炎症及出血)比对照组为多。动物实验中出现催乳激素分泌异常所致性周期紊乱。所以应仔细观察,如出现月经异常、乳汁分泌等,应停止给药,并适当处理。

【规格】片剂:每片含本品50mg,100mg。

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