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善卫得

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日期:2006-11-16 来源:景天阁·健康资讯
内容提示:【药动学】口服tmax约1~3h,生物利用度约49%。口服150mg后,2-3小时达到峰浓度,通常在300-550ng/mL之间,其血药浓度与剂量成正比。静脉注射后剂量的93%经尿排出,5%在粪便排出。口服剂量的60-70%经尿排出,25%在粪便排出。



【别名】善胃得,呋喃硝胺、盐酸雷尼替丁

【药理毒理】本品为阻织胺H2-受体拮抗剂。能抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌,可使胃酸减少,胃蛋白酶活性降低而且具有速效和长效的特点。

【药动学】口服tmax约1~3h,生物利用度约49%。t1/2约2.1~3.1h。大部分以原形经肾脏排泄。本药生物利用度稳定在50%左右。口服150mg后,2-3小时达到峰浓度,通常在300-550ng/mL之间,其血药浓度与剂量成正比。本药不被广泛代谢。主要经肾小管分泌而消除。消除半衰期为2-3小时。静脉注射后剂量的93%经尿排出,5%在粪便排出;口服剂量的60-70%经尿排出,25%在粪便排出。静脉注射剂量的70%和口服剂量的35%以药物原形排出。口服和静脉给药后的代谢相似;剂量的6%在尿中以N-氧化物,2%以S-氧化物,2%以去甲基雷尼替丁以及1-2%以糖酸衍生物形式消除。本药作用时间相对持久,所以单剂量150mg可有效地抑制胃酸分泌长达12小时。

【适应证】消化性溃疡、返流性食管炎、佐林格-埃利森综合征及上消化道出血等。

【不良反应】常见头痛及眩晕。可引起ALT可逆性升高(雷尼替丁肝炎)。偶有发热、男性乳房发育、肾炎及静注部位瘙痒、发红等。

【相互作用】与茶碱类药物合用可使其血浓度升高,可减少伊曲康唑、酮康唑、头孢呋辛、地西泮等药的吸收。

【用法用量】口服,0.15g/次,2次/日,早晚饭时服;或0.3g睡前顿服;维持剂量为0.15g,睡前顿服。佐林格-埃利森综合征宜用大剂量,600mg~1200mg/日。肌注或缓慢静注,25mg~50mg/次,每4~8h1次。静滴,100mg~300mg。儿童:口服,每次2mg/kg,3次/日。 成人十二指肠溃疡和良性胃溃疡:急性期治疗:标准剂量为150mg,每日2次,或夜间服300mg。大部分病人在4周内愈合,少部分在8周内愈合。十二指肠溃疡病人,用300mg/次,每日2次的治疗方案,4周的治愈率高于150mg/次,每日2次或夜间服300mg的方案,剂量增加并不引起不良反应发生率增加。长期治疗:通常采用夜间服150mg/日。 非甾体类抗炎药引起的消化性溃疡:急性期治疗:150mg,每日2次或夜间服300mg。疗程8-12周。预防:在非甾体类抗炎药治疗的同时,服用150mg,每日2次或夜间服300mg。 手术后溃疡150mg,每日2次,绝大部分病人于4周内治愈,未能完全治愈的病人通常在接下来的4周愈合。 胃-食管反流性疾病急性反流性食管炎:150mg,每日2次或夜间服300mg,治疗8-12周。中度至严重食管炎:剂量可增加至150mg,每日4次,治疗12周。 反流性食管炎的长期治疗:成人150mg口服,每日2次。 卓-艾综合征初期150mg,每日3次,如需要可增加剂量,病人可很好地耐受高达6g/日的剂量。 间歇性发作性消化不良:标准剂量为150mg,每日2次,治疗6周。预防重病患者的应激性溃疡出血或消化性溃疡引起的反复出血,一旦患者可恢复进食,可用150mg,每日2次,以替代注射给药。 Mendelsons综合征的预防:于麻醉前2小时服150mg,和最好前一天晚服150mg。也可用注射剂。产科分娩病人可服用150mg,每6小时一次。如需要全身麻醉,应另外给予非颗粒的抗酸剂(如枸橼酸钠)。儿童消化性溃疡2-4mg/kg体重/次,每日2次,最高剂量为300mg/日。 严重肾功能损害病人(肌酐清除率小于50mL/分)150mg/日。长期非卧床腹透或长期血透的病人,于透析后应立即口服150mg。

【注意事项】对本药过敏者及有急性卟啉症病史者禁用。妊娠B类。肝肾功能降低者应调整剂量。胃溃疡病人在开始治疗前应排除恶性肿瘤的可能性,因为本药可掩饰胃癌的症状。本药与非甾体抗炎药同时服用者,应定期进行检查,特别是老年人和有消化性溃疡史的病人。

【规格】片剂或胶囊:0.15g。

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