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石杉碱甲

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日期:2006-11-16 来源:景天阁·健康资讯
内容提示:【别名】哈伯因【药理作用】本品系由石杉科植物千层塔[Huperzinaserrata(Thumb。)Trev]中提取的一种生物碱,是一强效的胆碱酯酶可逆性抑制剂,其作用特点与新斯的明相似,但作用维持时间比后者为长。动物实验表明,本品对真性胆碱酯酶具有选择性的抑制,抑制强度是假性胆碱酯酶的数千倍。抑制方式为竞争性和非竞争性的...



【别名】哈伯因

【药理作用】本品系由石杉科植物千层塔[Huperzinaserrata(Thumb.)Trev]中提取的一种生物碱,是一强效的胆碱酯酶可逆性抑制剂,其作用特点与新斯的明相似,但作用维持时间比后者为长。动物实验表明,本品对真性胆碱酯酶具有选择性的抑制,抑制强度是假性胆碱酯酶的数千倍;抑制方式为竞争性和非竞争性的混合型抑制,与单纯竞争性抑制剂有显著不同;易通过血脑屏障进入中枢,兼具有中枢及外周治疗作用;有效时间长;从胃肠道吸收良好;安全指数大;稳定性好。对AChE的抑制强度进行了不同药物间的效价比较,结果为:石杉碱甲>毒扁豆碱>新斯的明>石杉碱乙>加兰他敏;对BuChE的抑制强度依次为:毒扁豆碱>新斯的明>石杉碱甲>石杉碱乙。本品加强间接电刺激神经引起的肌肉收缩振幅作用,以及增强增强大鼠的记乙功能的作用均强于毒扁豆碱,但毒性低于毒扁豆碱,作用时间长。急性毒性试验:小鼠腹腔注射的LD50为1.8mg/kg,大鼠为5mg/kg。亚急性毒性试验,给予相当于临床剂量的45倍,给药6个月,结果无明显毒副反应。此外,也未见致畸、诱变作用。

【药代动力】由于本品用量极少,目前尚无用于人体药代动力学研究的药物检测方法。大鼠腹腔注射或口服给药后的血药浓度时间曲线,经分析符合二室外开放模型,静脉注射或口服给药t1/2α各为6.7min与9.8min。t1/2β各为121.6min与247.5min。小鼠静注后15min,肾、肝含量最高,其次是肺、脾、肾上腺、心脂肪和脑。24h后,各脏器内含量已接近微量,少量药物可以通过胎盘进入胎儿。本品给药后主要通过肾脏排出,24h排出给药剂量的73.6%,从粪便排出给药剂量的(2.8±1.2)%。7d内总排泄量为注射量的86

【适应症】本品适用于良性记忆障碍、脑血管疾病、脑创伤、器质性精神障碍、外周血管阻塞性疾病、糖尿病神经病变、急慢性跟腱疼痛、运动性肌肉创伤。

【用法用量】口服2~4片/次,2次/d,最多不超过9片/d,或遵医嘱。肌肉注射每次0.2~0.4mg。

【不良反应】少数病人给药后见耳鸣、头晕、肌束颤动、出汗腹痛等,个别病人有瞳孔缩小、呕吐、大便增加、视力模糊、心率改变、流涎、思睡等不良反应,上述副反应的出现率,除恶心外均较新斯的明为低,且均可自行消失。严重者可用阿托品对抗。

【注意事项】①禁用于心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻病人。②慎用于妊娠妇女。

【规格】针剂:每支1ml含0.2mg。片剂:每片含本品0.05mg。

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