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马来酸咪达唑仑

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日期:2006-11-16 来源:景天阁·健康资讯
内容提示:【别名】咪达唑仑【药理作用】本品具有典型的苯二氮卓类药理活性,可产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及肌肉松弛作用。本品作用特点为起效快而持续时间短。本品有较强的遗忘作用,可用于手术前给药,镇静效应约在肌内注射后15min出现,30~60min达峰值。因其作用快,也用于诱导麻醉,静脉注射后2。



【别名】咪达唑仑

【药理作用】本品具有典型的苯二氮卓类药理活性,可产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及肌肉松弛作用。肌注或静注后,可产生短暂的顺行性记忆缺失,使患者不能回忆起在药物高峰期间所发生的事情。本品作用特点为起效快而持续时间短。服药后可缩短入睡时间(一般自服药到入睡只需20分钟),延长总睡眠时间,而对快波睡眠(REM)无影响。次晨醒后,患者可感到精力充沛、轻松愉快。无耐药性和戒断症状或反跳。毒性小,安全范围大。类似地西泮;本品有较强的遗忘作用,可用于手术前给药,镇静效应约在肌内注射后15min出现,30~60min达峰值;因其作用快,也用于诱导麻醉,静脉注射后2.0~2.5min可出现麻醉状态。本品也是有效的安眠药,诱导睡眠快,维持睡眠时间适中,次晨可保持清醒状态。

【药代动力】本品口服与肌注均吸收迅速而完全,可分布于全身,经肝脏代谢或与葡萄糖醛酸结合而失活,最后自肾脏排出。血浆浓度可分为两个时相,分布时相t1/2为10分钟,消除时相t1/2为1.5~2.5小时。长期用药无蓄积作用,药动学数据及代谢保持不变,肝功不良者及老年人对本药药动学参数无影响。口服后大量遭受首过代谢,因此生物利用度低,而肌内注射后生物利用度可高达>80%~90%;血浆蛋白结合率约为96%;在生理pH时,本品是亲脂性的,能透过胎盘;经肝代谢,代谢产物主要是葡萄糖醛酸的结合物,排泄于尿中,tl/2为2~7h,在

【适应症】(1)口服用马来酸咪达唑仑,肠外给药与直肠给药用盐酸咪达唑仑,剂量均以其所含基质表示。(2)短程治疗失眠症:7.5~15mg,睡前服;手术前给药:0.07~0.lmg/kg(约5mg左右),术前30~60min肌内注射;诱导麻醉:0.3mg/kg(用过手术前给药的病人减量为0.2mg/kg),静脉注射。

【用法用量】口服:治疗失眠症,每次15mg,睡前服。肌注:术前20~30分钟注射,成人一般为10~15mg(每公斤体重0.10~0.15mg)。可单用亦可与镇痛药合用。儿童剂量可稍高,每公斤体重0.15~0.2mg。作儿童诱导麻醉时,用本品5~10mg(每公斤体重0.15~0.2mg)与氯胺酮50~100mg(每公斤体重8mg)合用。注:术前准备,术前5~10分钟注射2.5~5mg(每公斤体重0.05~0.1mg),可单用或与抗胆碱药合用。用于诱导麻醉,成人为10~15mg(每公斤体重0.15~0.2mg),儿童为每公斤体重0.2mg。用于维持麻醉,小剂量静注,剂量和时间间隔视病人个体差异而定。

【不良反应】(1)不良反应少见,极少数病人可出现短时间的呼吸功能影响,多半由于剂量过高或静注过快所致,因此,静注时速度勿过快。

【注意事项】(1)注射用药,老年人或循环系统疾病患者慎用。用药后3小时内留院观察。用药12小时内不得驾车或操作机器。(2)妊娠初期3个月内的孕妇、重症肌无力患者、对苯二氮卓过敏者禁用。(3)口服不适于精神分裂症或严重抑郁症患者的失眠。器质性脑损伤、严重呼吸功能不全者慎用。服药4~6小时内不得驾车或操作机器。(4)可增强中枢抑制药的作用,与酒精合用也可增强作用,故用本品后12小时内不得饮用含酒精饮料。

【规格】片剂;每片15mg。注射剂:每支5mg(1ml);15mg(3ml)。马来酸咪达唑仑片剂:15mg;盐酸咪达唑仑注射剂,2mg/2ml,2mg/lml。

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