健康百科交流社区设为首页添加收藏
首页
专栏
新闻
专题
疾病百科医院偏方查疾病
保健药品急救自测中医
两性性爱生理书刊时尚育儿性病防治生育避孕文学园地幽默
两性文化男性女性同性图库青春驿站美体健身化妆美容饮食
搜索论坛
图文百科
您现在所在的位置:首页 > 药品导航 > 药品说明书 > 正文
专题推荐
栏目热图

依诺昔酮

正文字体:  
日期:2006-11-16 来源:景天阁·健康资讯
内容提示:【别名】依诺他宾,依诺昔酮【药理作用】本品在阿糖胞苷的4位N有三磷酰基,使其亲脂性提高,在血中(特别是血细胞中)及组织内的浓度能维持较长时间,是对急性白血病(包括慢性白血病急性变)有效的抗代谢抗癌药。本品在肝、脾、肾及白血病细胞中逐渐代谢转化成阿糖胞苷,后者抑制DNA合成而显示抗肿瘤作用。对接种L1...



【别名】依诺他宾,依诺昔酮

【药理作用】本品在阿糖胞苷的4位N有三磷酰基,使其亲脂性提高,在血中(特别是血细胞中)及组织内的浓度能维持较长时间,是对急性白血病(包括慢性白血病急性变)有效的抗代谢抗癌药。本品在肝、脾、肾及白血病细胞中逐渐代谢转化成阿糖胞苷,后者抑制DNA合成而显示抗肿瘤作用。对接种L1210和人淋巴性白血病细胞的小鼠有延长生命的效果。造血组织增生,1.5mg/kg以上见胸腺皮质淋巴细胞减少、SGOT、LDH上升。大鼠和家兔在器官形成期静脉内给药,发现体重增加受抑、未成熟胎仔增加、胎仔骨髓异常、外形异常。Ames试验未见异常。小鼠的微核试验,本品8mg/kg以上静脉给药5d,见细胞内微核生成增加。对豚鼠未发现抗原性。大鼠静脉内给药后,血浆、骨髓、脾、心肺、肝中均有高浓度分布,并持续长时间。小鼠及大鼠静脉内注射本品的急性LD50(mg/kg)各为500~650及380~400。狗静脉内给药5mg/kg以上连续1个月,见体重增加轻度受抑、白细胞及血小板减少、骨髓造血细胞轻度减少、胸腺皮质淋巴细胞减少。1.5mg/kg以上见红细胞减少,15mg/kg以上见含铁血黄素沉着。狗静脉内给予5mg/kg共6个月,见白细胞及红细胞减少、骨髓脑中几乎无分布。小鼠静脉内给予3H标记的本品,2h后在胆汁及尿中检出阿糖胞苷、阿糖尿苷、4-N-琥珀酰阿糖胞苷。后者对小鼠L1210白血病也有抗肿瘤作用。急性白血病病人在1.5h内静滴本品200mg后,血浆中本品浓度的变化显示两相性,第1相及第2相的半衰期分别为(0.37±0.25)及(5.3±4.8)h。血细胞中浓度在给药开始后24h约达血浆浓度的10倍。骨髓液中浓度在给药开始后12h显著高于血浆浓度。急性白血病病人静滴本品200mg后,血液中可检出原形、阿糖胞苷及阿糖尿苷。原形药物不随尿排泄,给药后24h,其0.5%以阿糖胞苷排泄,72%以阿糖尿苷排泄。少量本品对实验肿瘤细胞、L1210白血病细胞及人白血病细胞都有良好的抗肿瘤作用。其作用取决于总给药量,其最适有效量与最小有效量的比值大,因此,它可安全地用于临床。此外,本品对B16黑(色)素瘤、Lewis肺癌、S180肉瘤等实体瘤实验模型也有明显的抑制作用。本品给药时血浓度升高,以后慢慢减少,在血中的阿糖胞苷浓度较使用阿糖胞苷时维持时间长,浓度高。脏器内浓度除脑内无分布外,在脾、骨髓、心、肝、肾内依次降低。本品主要在肝、脾、肾中代谢为阿糖胞苷,并可自乳汁排出。生殖毒性:在器官形成期见高剂量组动物很多发生畸形,认为本品可引起畸变。这些作用与阿糖胞苷相同,因此推测与本品的代谢产物阿糖胞苷有关。本品无抗原性及诱变性。

【适应症】适用于治疗严重充血性心力衰竭.

【用法用量】按3.5~6.0mg/(kg·d)与葡萄糖、果糖、木糖醇、生理盐水、林格液或糖电解质注射液混合,每天1次或分2次在2~4h内静脉滴注。一般连续使用10~14d;或者连用6~10d后中止给药,以后再重复同样的给药法。用量及给药持续时间要根据病人的外周血象及骨髓象而适当增减。

【不良反应】(1)偶见血压下降、胸部压迫感、嗳气、皮疹、发绀等,应即停药、抢救;(2)偶见胸部压迫感、皮疹、皮肤潮红等严重过敏症状,应即停药,适当处理;(3)血液:白细胞及血小板减少,偶见出血、贫血、巨幼红细胞出现等;(4)消化道:食欲不排、恶心,偶见腹痛、腹部膨满感、呕吐、腹泻、口炎等;(5)偶见倦怠感、腰痛、头痛等;(6)偶见肝功能损伤;(7)皮肤:偶见红斑、瘙痒感、脱毛等;(8)其他:偶见发热水肿。单用本品的191例病人中,79例(41.4%)出现不良反应。主要为食欲不振30例(15.7%)、恶心24例

【注意事项】禁用于对本品有严重过敏史者。慎用于骨髓功能受抑、合并感染或有肝脏病的病人。孕妇应权衡利弊慎重使用。对小儿的安全性尚未确立。因骨髓抑制等严重不良反应迁延,应经常进行血液、肝功能、肾功能检查。应充分注意感染、出血倾向的出现或恶化。可能生育的病人给药应考虑对性腺的影响。授乳期妇女给药应停止授乳(因在实验家免可向母乳移行)。使用时应保证完全溶解。与其他抗癌药并用,其骨髓抑制等不良反应可增强。

【规格】注射剂:50mg/支,100mg/支. 片剂:50mg,100mg.

相关文章
相关主题
    无相关信息
延伸阅读
  • 异波帕胺

    【别名】普瑞特罗【药理作用】本品为新合成的选择性β1受体激动药,其化学结构为非儿茶酚胺类。口服有效,静脉给药后,其正性肌力作用大于正性频率作用,不影响动脉血压。临床用于中、重度心力衰竭患者(口服,10~20mg/d),可改善心排出量,心搏出量、射血分数等指标,…[查看全文]

  • 去乙酰毛花甙

    【别名】毛花甙丙。毛花强心丙。毛花洋地黄甙C。去乙酰毛花甙丙,西地兰D【外文名】Deslanoside【适应症】临床适用于急性心力衰竭及心房颤动、扑动等。…[查看全文]

发表评论
网站图文更新
最新新闻
热门疾病
疾病图文
网站推荐
互动论坛
Copyright © 2004-2017 Jttop.com Inc. All rights reserved. 景天阁 健康资讯[景天阁两性天地] 版权所有
合作联系QQ:550036 Email:jttop@163.com 中国电信提供网络带宽 豫ICP备17027076号-1
本站所供内容仅供参考,不可替代医生意见,请谨慎使用部分部分内容来自网络,本站转载仅为传播信息,如有转载或引用文章涉及版权问题,或侵犯了您的权益,请及时与我们联系,我们将在收到通知后撤销该部分内容。