健康百科交流社区设为首页添加收藏
首页
专栏
新闻
专题
疾病百科医院偏方查疾病
保健药品急救自测中医
两性性爱生理书刊时尚育儿性病防治生育避孕文学园地幽默
两性文化男性女性同性图库青春驿站美体健身化妆美容饮食
搜索论坛
图文百科
您现在所在的位置:首页 > 药品导航 > 药品说明书 >  正文
专题推荐
栏目热图

芙瑞

正文字体:  
日期:2006-11-16 来源:景天阁·健康资讯
内容提示: 【别名】芙瑞,曲来唑【外文名】letrozole【药理作用】来曲唑对芳香化酶具有选择性和竞争性的强效抑制作用,减少雄激素向雌激素的转化,最终降低体内雌激素水平,从而对雌激素依赖性乳腺癌发挥治疗性作用。Bhatnagar等比较了氨鲁米特、福美坦、瑞宁得、fadrozole和来曲唑5种芳香化酶抑制剂在体外实验中对人胎盘芳香化酶...


【别名】芙瑞,曲来唑

【外文名】letrozole

【药理作用】来曲唑对芳香化酶具有选择性和竞争性的强效抑制作用,减少雄激素向雌激素的转化,最终降低体内雌激素水平,从而对雌激素依赖性乳腺癌发挥治疗性作用。Bhatnagar等比较了氨鲁米特、福美坦、瑞宁得、fadrozole和来曲唑5种芳香化酶抑制剂在体外实验中对人胎盘芳香化酶的抑制作用,结果表明,来曲唑的活性是氨鲁米特的170倍,瑞宁得的2倍、福美坦的6倍。在大鼠的体内实验中,fadrozole,瑞宁得和来曲唑的活性分别比氨鲁米特高1000,1000与10000倍以上。Bhatnagar等又比较了以上5种芳香化酶抑制剂在体外对雌激素、醛固酮和皮质类固醇合成的选择性抑制作用,结果表明,对雌二醇IC50分别为13,0.88,0.6,0.03和0.02μmol/L;对皮质激素的IC50分别为4,>350,>350,3300与17500μmol/L;对醛固醇的IC50分别为9,>350,430,33与10500μmol/L.这些结果表明,来曲唑对皮质激素和醛固醇的影响很小,是迄今选择性最强的芳香化酶抑制剂。

【药代动力学】来曲唑经胃肠道迅速吸收,生物利用度为99.9%,且不受食物影响,服用来曲唑2.5mg/d,2~6周达到稳态血药浓度.稳态时的血药浓度是单剂量服用来曲唑浓度的1.5~2倍,表明其药代动力学特征具有极微的非浅性,这种稳态水平可维持更长时间,但不产生蓄积.来曲唑与蛋白质结合率低,分布容积较大。本品经细胞色素p450CYp2A6和CYp3A4代谢,本品代谢缓慢,65%以上的代谢物经肾排出,只有5%以原药经肾排出,其余转化为葡萄醛酸排出,来曲唑的消除半衰期为2d。对老年人和肝、肾功能损害者无需调整剂量。

【适应证】用于抗雌激素治疗无效的绝经后晚期乳腺癌患者。

【用法与用量】po,2.5mg,qd。

【不良反应】来曲唑治疗患者药物相关性不良反应发生率为37.4%(n=174)。常见不良反应有恶心(6.3%)、头痛(6.9%)、疲乏(5.2%)、外周水肿(6.3%)、潮红(5.2)、皮疹(3.4%)、呕吐(2.9%)、便秘(1.7%)少见骨骼肌疼痛、呼吸困难、胸痛、咳嗽、病毒感染等。

【注意事项】①对本品及其辅料过敏者禁用,绝经前妇女及严重肝、肾功能损伤作者慎用;②本品应用于绝经后妇女,如乳妇需使用本品,应注意本品对胎儿的潜在危险;③少数患者出现肝脏生化指标异常,而与肝转移无关;④老年患者、轻中度肝功能损伤、肌酐清除率≥10ml/min的患者无须调整剂量。

【规格】片剂:2.5mg,10片/盒,铝塑包装。

相关文章
延伸阅读
发表评论
网站图文更新
最新新闻
热门疾病
疾病图文
网站推荐
互动论坛
健康百科
Copyright © 2004-2015 Jttop.com Inc. All rights reserved. 景天阁 健康资讯[景天阁两性天地] 版权所有
合作联系QQ:550036 Email:jttop@163.com 中国电信提供网络带宽 渝ICP备17000949号-1
本站所供内容仅供参考,不可替代医生意见,请谨慎使用部分部分内容来自网络,本站转载仅为传播信息,如有转载或引用文章涉及版权问题,或侵犯了您的权益,请及时与我们联系,我们将在收到通知后撤销该部分内容。