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异烟肼治疗结核病的药理作用是什么?

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日期:2017-12-04 来源:景天阁·健康资讯
内容提示: 结核病是由结核杆菌引起的一种传染性疾病,由于结核菌最易侵袭肺,因此其中大部分结核病为肺结核。治疗结核病需要使用杀菌剂,异烟肼是治疗肺结核的首选药物,适用于各型结核病。异烟肼治疗结核病的药理作用是什么?异烟肼为全效杀菌药,对结核杆菌有较强抑制和杀灭作用,对细胞内外的结核菌同样有效。异烟肼的杀菌作用可能

结核病是由结核杆菌引起的一种传染性疾病,由于结核菌最易侵袭肺,因此其中大部分结核病肺结核。治疗结核病需要使用杀菌剂,异烟肼是治疗肺结核的首选药物,适用于各型结核病。异烟肼治疗结核病的药理作用是什么?

异烟肼为全效杀菌药,对结核杆菌有较强抑制和杀灭作用,对细胞内外的结核菌同样有效。

异烟肼的杀菌作用可能通过多种方式进行:

1、阻碍结核杆菌细胞壁中磷酯和分枝菌酸的合成,使细胞壁通透性增加,细菌失去抗酸性而死亡。

2、异烟肼在菌体内被氧化为异烟酸,其结构与烟酰酶相似,从而取代烟酰胺腺嘌呤核苷酸中的烟酰胺,形成烟酰胺腺核苷酸(NAD)的同系物,干扰NAD和烟酰胺嘌呤二核苷酸磷酸盐(NADP)脱氢酶的活性,使之失去递氢作用,结果氢自身氧化成过氧化氢,因而抑制结核菌的生长。

3、异烟肼可与NAD葡萄糖水解酶的抑制因子相结合,使NAD降解而影响脱氧核糖核酸的合成。

4、异烟肼可与结核杆菌的某些酶所需的铜离子结合,使酶失去活性而发挥抗菌作用。

异烟肼主要对生长繁殖期的分枝杆菌有效,对静止期的结核杆菌作用差;但在各种非结核分枝杆菌中对堪萨斯分枝杆菌有抑菌作用,对其他细菌、病毒无作用。

服用异烟肼注意什么?

1、不宜同时应用麻黄碱、颠茄类制剂、肼酞嗪、抗胆碱药。这主要是因为异烟肼可加强某些抗癫痫药、降压药、抗胆碱药、三环抗抑郁药等的作用;与麻黄碱、肾上腺素联用可使不良反应增多,中枢兴奋症状加重,可发生严重失眠、高血压危象等。

2、与苯妥英钠合用时,可抑制后者在肝脏中的代谢,而导致苯妥英钠血药浓度增高,长期合用易引起肝损害。因此两者先后应用或合用时,苯妥英钠的剂量应适当调整。

3、与抗凝血药(如香豆素或茚满双酮衍生物)同用时,由于抑制了抗凝药的酶代谢,使抗凝作用增强。

4、与利福平合用时,对结核杆菌有协同抗菌作用,但能增加肝毒性,尤其是已有肝功能损害者或为异烟肼快乙酰化者,因此在疗程的头3个月应密切随访有无肝毒性征象出现。

5、肼屈嗪类可使本药血药浓度升高,疗效增强但不良反应明显增多。另外,肼屈嗪与本药的化学结构相似,均可致体内维生素B6减少而易诱发周围神经炎。

6、与左旋多巴合用,可使帕金森病症状恶化,可能的机制是本药直接抑制了外周和中枢的多巴脱羧酶的作用。

7、与丙戊酸合用,可能同时增加二者的毒性,可能的机制是改变了药物的代谢。

8、本药可引起糖代谢紊乱,使降血糖药(如氯磺丙脲、胰岛素等)的效应降低,尿糖升高,应根据病情调整降血糖药剂量。

9、氨基水杨酸能降低本药的乙酰化,使本药血药浓度水平增高,提高疗效。

10、与乙硫异烟胺或其他抗结核药(如环丝胺酸)合用,可加重后者的不良反应(包括周围神经炎、肝毒性、中枢神经系统毒性等)。

11、本药为维生素B6的拮抗剂,可增加维生素B6经肾的排出量,因此合用时,严重维生素B6缺乏者或本药用量过大时,维生素B6的需要量将增加,如出现周围神经炎等不良反应时,需加用维生素B6改善病情。

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