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为什么有的药首次剂量应加倍?

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日期:2007-5-13 来源:益康网
内容提示:为使某些药物迅速达到有效浓度,及时而有效地抑制病原体,常常在第一剂要给予加倍量。而对氨苯甲酸与二氢叶酸合成酶的亲和力远较磺胺类药强,对氨苯甲酸的浓度等于磺胺药浓度的1/5000~1/25O0O时,即可对抗磺胺药的抑菌作用。所以,在服用磺胺类药时,必须使机体组织中的药物浓度大大超过对氨苯甲酸浓度,才能充分发挥抑..
为使某些药物迅速达到有效浓度,及时而有效地抑制病原体,常常在第一剂要给予加倍量。常用的药物有磺胺类、氯喹等。这种用量方式主要取决于下述两个方面:

(1)取决于药物的作用方式。如磺胺类是通过与细菌代谢物——对氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶,从而妨碍二氢叶酸的形成,最终影响细菌的核蛋白的合成,进而抑制细菌的生长与繁殖。而对氨苯甲酸与二氢叶酸合成酶的亲和力远较磺胺类药强,对氨苯甲酸的浓度等于磺胺药浓度的1/5000~1/25O0O时,即可对抗磺胺药的抑菌作用。所以,在服用磺胺类药时,必须使机体组织中的药物浓度大大超过对氨苯甲酸浓度,才能充分发挥抑菌作用。因此,首次用量加倍,以便使血中药物迅速升高至有效抑菌浓度。

(2)取决于药物分布的特殊性。如氯喹口服吸收后,能较多地与组织蛋白结合,大量沉积在内脏组织中,在肝、脾、肾、肺中的浓度高于血浆达20O~700倍。为了使氯喹能迅速控制疟疾症状,必须加快其血浓度上升的速度,以便及时抑制红细胞内的疟原虫。因此,在开始治疗时,应给予加倍量(或称突击量),使药物在组织中迅速达到饱和,从而可使血浓度较快上升,达到并超过有效水平。常用磷酸氯喹的首次剂量应是1克,第二、第三天各为O.5克。

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