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抗癌新药奥沙利铂治疗晚期大肠癌

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日期:2006-11-22 来源:景天阁·健康资讯
内容提示:结果:奥沙利铂抗瘤谱与顺铂不同,与顺铂无交叉耐药性,单药或与氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸钙联合治疗晚期大肠癌有较好疗效,而毒副反应较顺铂轻。PhaseⅡclinicaltrial自顺铂(DDP)问世以来,各国研究者多年来试图制备DDP新的衍生物以减轻其严重肾毒性。用1,2-二氨环己烷(dach)基团代替DDP的氨基,用其他带有阴离子残基的...

阐述奥沙利铂的药理学和临床研究概况。方法:综述了1993~1997年的有关奥沙利铂的研究进展。结果:奥沙利铂抗瘤谱与顺铂不同,与顺铂无交叉耐药性,单药或与氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸钙联合治疗晚期大肠癌有较好疗效,而毒副反应较顺铂轻。结论:奥沙利铂是一个有前途的药物,有必要开展进一步临床研究。

OXALIpLATIN,ANEWANTICANCERDRUG,INTREATMENT

oFADVANCEDCOLORECTALCANCER

ZhangXiangru,SunYan,LiQing(CancerInstituteandHospital,ChineseAcademyofMedical

sciencesandpekingUnionMedicalCollege,Beijing100021)

ABSTRACTOBJECTIVE:Tobriefthepharmacologicalandclinicalstudiesofoxaliplatin.METHODS:Theadvancesinthestudyofoxaliplatinwerereviewed.RESULTS:Oxaliplatinhasananticancerspectrumdifferentfromcisplatinandhasnocross-resistancewithcisplatin.Abetterresulthasbeenobtainedintreatmentofadvancedcolorectalcancerwithoxaliplatinaloneorincombinationwith5-fluorouracilandfolinicacidwithmildADRsincomparisonwithcisplatin.CONCLUSION:Oxaliplatinisapromisinganticancerdruginchemotherapybutfurtherstudiesseemtobeneeded.

KEYWORDSOxaliplatin;Cisplatin;Colorectalcancer;phaseⅡclinicaltrial

自顺铂(DDp)问世以来,各国研究者多年来试图制备DDp新的衍生物以减轻其严重肾毒性。1981年卡铂(CBp)进入临床,但其骨髓抑制作用限制了它的广泛应用。用1,2-二氨环己烷(dach)基团代替DDp的氨基,用其他带有阴离子残基的基团来取代氯原子,制备出一组dach的衍生物,从中分离出其左旋反式化合物,即奥沙利铂(oxaliplatin,L-OHp)。

L-OHp是第三代铂类化合物,化学名为左旋反式二氨环己烷草酸铂,国际通用名为草酸铂。结构式见图1,分子式为C8H14N2O4pt,分子质量397.33。它为白色晶体粉末,微溶于水,难溶于甲醇,不溶于乙醇及丙酮。注射剂包装规格分别为50,100mg/瓶。日本学者通过美国国立癌症研究所细胞株筛选,发现L-OHp对小鼠白血病L1210有效,法国的Rogerbellon公司与Rhone-poulence公司共同完成了L-OHp的前期研究和Ⅰ期临床试验,现由瑞士德彪药物公司和法国赛诺菲公司继续开发。

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