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你在使用这些化疗药物吗?

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日期:2006-11-18 来源:景天阁·健康资讯
内容提示:抗结核药物具有杀菌、灭菌或较强的抑菌作用,毒性低,副反应少,使用方便,价格便宜,药源充足。经口服或注射后药物能在血液中达到有效浓度,并能渗入吞噬细胞内、浆膜腔和脑脊液内,疗效迅速而持久。常用药物有异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、链霉素、对氨水杨酸钠等。 1、异烟肼(isoniazid,H) 具有杀菌力强、可以口服、..

抗结核药物具有杀菌、灭菌或较强的抑菌作用,毒性低,副反应少,使用方便,价格便宜,药源充足;经口服或注射后药物能在血液中达到有效浓度,并能渗入吞噬细胞内、浆膜腔和脑脊液内,疗效迅速而持久。常用药物有异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、链霉素、对氨水杨酸钠等。以下介绍临床主要抗结核药物。

1、异烟肼(isoniazid,H)

具有杀菌力强、可以口服、副反应少、价廉等优点,能抑制结核菌脱氧核糖核酸(DNA)的合成,并阻碍细胞壁的合成。口服后,吸收快,能渗入组织、通过血脑屏障,杀灭细胞内外的代谢活跃连续繁殖或近乎静止的结核菌。胸水、干酪样病灶和脑脊液中的药物浓度也很高。剂量:成人每日300mg(或每日4-8mg/kg),一次口服;对小儿每日5-10mg/kg(每日不超过300mg)。结核性脑膜炎和急性粟粒型结核病,剂量可以加倍(加大剂量时有可能并发周围神经炎,可用维生素B6每日300mg预防;但大剂量维生素B6也可影响异烟肼的疗效,故一般剂量异烟肼不需加用维生素B6)。待急性毒性症状缓解后可改回常规用药剂量。异烟肼可予气管内或胸腔内给药。异烟肼在体内通过乙酰化灭活。乙酰化的速度有个体差异。快速乙酰化者血清药物浓度低,有认为间歇用药时须加大剂量。

本药常规剂量很少发生副反应,偶见周围神经炎、中枢神经系统中毒(抑制或兴奋)、肝脏损害(血清谷丙转氨酶升高)等。单用本药3个月,痰菌药有70%耐药。

2、利福平(rifampin,R)

为利福霉素的半合成衍生物,是广谱抗生素。其杀灭结核菌的机制在于抑制菌体的RNA聚合酶,从而阻碍mRNA的合成。本药对细胞内、外代谢旺盛和偶尔繁殖的结核菌(A、B、C菌群)均有作用,常与异烟肼联合应用。成人每日1次,空腹口服450-600mg。本药副反应轻微,可有消化道不适、流感症候群,有时可发生短暂性肝功能损害、转氨酶升高、黄疸等。近年来一些长效的利福类衍生物陆续问世,如环戊哌嗪利福霉素(rifapentine,DL473,利福喷汀)在人体内半衰期长,故每周口服一次,疗效与每日服用利福平相仿。螺环哌啶利福霉素(ansamycin,LM427,利用布汀)对某些已对其它抗结核药物失效的菌株(如鸟-胞内复合型分支杆菌)的作用比利福平强。

3、吡嗪酰胺(pyrazinamide,Z)

能杀灭吞噬细胞内、酸性环境中的结核菌。剂量:每日1.5g,分3次口服。副反应有高尿酸血症、关节痛、胃肠道反应和肝损害。

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