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雷尼替丁枸橼酸铋

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日期:2006-11-18 来源:景天阁·健康资讯
内容提示:雷尼替丁枸橼酸铋是近年来问世的抗溃疡病新药。本文复习有关文献对该药的生化特性、药理作用、药物动力学及临床应用等,认为雷尼替丁枸橼酸铋与克拉霉素联合应用在愈合消化性溃疡、根除幽门螺杆菌及降低溃疡复发率等方面均有较好效果,是一种有效的抗溃疡药物。雷尼替丁枸橼酸铋(ranitidinebismuthcitrate,RBC)为雷尼替..

雷尼替丁枸橼酸铋是近年来问世的抗溃疡病新药。本文复习有关文献对该药的生化特性、药理作用、药物动力学及临床应用等,认为雷尼替丁枸橼酸铋与克拉霉素联合应用在愈合消化性溃疡、根除幽门螺杆菌及降低溃疡复发率等方面均有较好效果,是一种有效的抗溃疡药物。

雷尼替丁枸橼酸铋(ranitidinebismuthcitrate,RBC)为雷尼替丁(ranitidine)与枸橼酸铋(bismuthcitrate)化合所形成的盐,是一种新的化合物,具有独特的理化特性及抑制胃酸分泌、保护胃粘膜、抑制胃蛋白酶活性及抑制幽门螺杆菌(Helicobacterpylori,Hp)生长等卓越的抗溃疡机制。本药由英国Glaxo-Wellcome公司研制生产,商品名为pylorid或Tritec,代号为GR-122311-X。

理化特性雷尼替丁枸橼酸铋(RBC)外观为白色无定形粉末,其化学结构为:N-2-(5-二甲基胺甲基烷-呋喃-2甲基-磺胺酸)-乙基]-N-甲基-2-硝基-1,1-乙烯二胺枸橼酸铋。分子式为C13H22N4O3S1Bi1C6H8O7,分子量为651。其理化特性与雷尼替丁和枸橼酸铋的混合物不同,具有高度的水溶性,在pH值为4.3~3.9时,其溶解度为100%,而前者几乎是不溶解的,仅形成一层稠密的悬浮液。

药理作用

1抗分泌作用Stables等药理实验表明,口服相同剂量的RBC与雷尼替丁时(0.1mg/kg,0.3mg/kg),对组胺引起的犬胃酸分泌,两者产生同样与剂量相关的酸抑制效应。30名健康志愿者进行双盲、随机对照研究表明,服用RBC组24h内胃内平均总酸度降低38%,而服用雷尼替丁者降低24%。但RBC对血浆胃泌素浓度无影响。

2粘膜保护作用以3~30mg/kg剂量口服RBC,可防止大鼠由乙醇(alcohol)或吲哚美辛(indometacin)诱发的胃损伤的发生。雷尼替丁亦可有效地防止大鼠由吲哚美辛诱发的胃窦损伤,但效果不及RBC,且对乙醇所致的鼠胃基底膜损伤无防护作。Hudson等对24名志愿者随机接受阿司匹林(aspirin)加安慰剂或阿司匹林加RBC的对照研究,以观察RBC对阿司匹林的上消化道损伤的保护作用,经胃镜评估及胃粘膜微出血量检测,表明RBC具有良好的胃粘膜保护作用,与对照组相比,差别有显著意义。研究亦表明,RBC对喂饲吲哚美辛所致的鼠胃窦部粘膜损伤亦有保护作用。

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